劳拉替尼（Lorlatinib）说明书

适应症：劳拉替尼（Lorlatinib）是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂，用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。

作用机制：劳拉替尼是一种激酶抑制剂，具有体外抗ALK和许多其他酪氨酸激酶受体相关靶标的活性，包括ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK。劳拉替尼在体外显示了抗多种ALK酶突变形式的活性，包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂导致疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变标签。此外，劳拉替尼具有穿过血脑屏障的能力，允许其到达并治疗进行性或恶化的脑转移瘤。洛替尼在体内模型中的总体抗肿瘤活性似乎是剂量依赖性的，并与ALK磷酸化的抑制相关

用药方法：每天一次口服100毫克，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。通常每天一次与食物一起或不与食物一起服用。每天大约在同一时间服用。

副作用：

1.中枢神经系统副作用：可能引起周围神经病变，认知障碍，情绪障碍，头晕、头痛、睡眠障碍等情况。

2.内分泌系统副作用：可能导致内分泌代谢异常，如高胆固醇血症、高血糖、高钾血症。

3.消化系统副作用：可能刺激胃肠道，引起恶心、呕吐、腹泻，血液中血清脂肪酶升高。

4.呼吸系统副作用：可能诱发上呼吸道感染，引发咳嗽、呼吸困难等症状。

5.神经肌肉骨骼副作用：可能引起关节疼痛、肌肉疼痛以及背部疼痛的症状。

警告及注意事项：

1.肝功能异常：劳拉替尼可能导致肝功能异常，包括肝损害和肝功能衰竭。患者在使用期间应定期进行肝功能检查，并及时报告任何肝功能异常的症状。

2.脑水肿和认知障碍：劳拉替尼可能导致脑水肿和认知障碍的发生。患者应定期进行神经系统评估，并向医生报告任何与脑功能相关的不适或异常症状。

3.胃肠穿孔：劳拉替尼使用过程中可能导致胃肠穿孔的发生。

4.高脂血症：使用劳拉替尼与血清胆固醇和甘油三酯升高有关。开始使用劳拉替尼之前，应监测血清胆固醇和甘油三酯，开始服用后2、4和8周各检查一次，此后定期进行。如有指示，开始服用或增加降脂药物的剂量。

药物相互作用：服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用劳拉替尼。避免与中度CYP3A诱导剂和强效CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免同时使用中度CYP3A诱导剂，则按建议监测ALT、AST和胆红素。如果不能避免与强效CYP3A抑制剂同时使用，则按建议减少劳拉替尼剂量。并用劳拉替尼会降低CYP3A底物的浓度。

特殊人群用药：孕妇、哺乳期女性、老人儿童以及严重肝肾功能不足者请谨慎用药。患有或曾经患有高血压、心律不齐、糖尿病或高血糖、抑郁症、癫痫、血液中胆固醇和其他脂肪含量高、肾脏或肺部疾病，用药前请告知医生。

劳拉替尼目前在国内已经上市，也纳入医保，价格在一万多元。在海外有土耳其版原研药和香港版原研药，价格在七千多到三万元不等。在老挝、孟加拉也有已经获批上市的劳拉替尼仿制药，其药物成分与原研药的药物成分基本一致，价格在几千元左右。

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