考比替尼（Cobimetinib）是什么药？

考比替尼（Cobimetinib）是一种靶向疗法，用于治疗成人的两种不同癌症:组织细胞肿瘤和黑素瘤(一种皮肤癌)。对于组织细胞肿瘤，这种药物单独使用。但对于黑色素瘤，考比替尼与另一种抗癌药物一起使用，治疗患有某种变化叫做BRAF突变。考比替尼服用方便，因为它是一种口服片剂。但它会引起副作用，如腹泻、皮疹和出血。

考比替尼是一种口服活性、强效和高选择性的小分子，抑制丝裂原活化蛋白激酶激酶1 (MAP2K1或MEK1)，是RAS/RAF/MEK/ERK信号转导途径的主要成分。它已在瑞士和美国获得批准，与威罗菲尼(vemurafenib)联合用于治疗不可切除或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者。

考比替尼是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞生长。

考比替尼和威罗菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一药物相比，联合使用考比替尼和威罗菲尼可增加体外细胞凋亡，并降低携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞系的小鼠移植模型中的肿瘤生长。在体内小鼠移植模型中，考比替尼还阻止了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。

FDA对考比替尼的批准是基于CoBRIM临床试验的数据，这是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期研究，包括495名先前未经治疗的不可切除、局部晚期或转移性BRAF V600突变阳性黑色素瘤患者。

在这项为期12个月的研究中，所有患者接受威罗菲尼(960 mg，每日两次，第1-28天)，并随机接受考比替尼 (60 mg，每日一次，每28天周期21天，然后休息7天)或安慰剂。治疗持续到疾病恶化或不可接受的毒性。接受安慰剂治疗但出现疾病进展的患者没有接受考比替尼治疗。

根据研究者使用实体瘤缓解评估标准1.1版进行的评估，主要疗效结果为无进展生存期。6,8其他疗效结果包括总生存期、缓解持续时间、研究者评估、确认的客观缓解率和无进展生存期，由盲法独立中心审查评估。患者的中位年龄为55岁(范围23-88岁)；在81%接受肿瘤样本检测的患者中，86%有BRAF V600E突变，14%有BRAF V600K突变。

接受考比替尼联合威罗菲尼治疗的患者在无进展生存期方面表现出显著改善——开始治疗后疾病恶化平均延迟12.3个月，而接受威罗菲尼单独治疗的患者为7.2个月

考比替尼目前可以买到土耳其版原研药，价格在一万多元。在国内尚未上市，因此也没有纳入医保。患者无法在国内购买，可以借助正规的海外渠道购买土耳其版原研药。

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