Vitrakvi拉罗替尼（Larotrectinib）获FDA批准用于治疗基因突变的实体瘤！

　　受体酪氨酸激酶的原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族中的基因突变或重排正在成为多种癌症中癌细胞生长的重要驱动因素。研究表明，编码TRK蛋白的神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因可以与其他基因异常融合，并增强支持肿瘤生长的细胞信号。NTRK基因融合存在于多种肿瘤类型中，包括软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌和肺癌。

　　2018年11月26日，美国食品和药物管理局（FDA）批准了拉罗替尼（larotrectinib，Vitrakvi），这是第一个被批准用于治疗患有NTRK基因融合且无已知获得性耐药的成人和儿童实体瘤患者的药物突变、转移性或手术切除可能导致严重的发病率，并且没有令人满意的替代治疗或治疗后病情进展。拉罗替尼根据总体缓解率和缓解持续时间数据获得加速批准。

　　拉罗替尼是TRK的抑制剂，包括TRKA、TRKB和TRKC。这些激酶由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。使用体外和体内肿瘤模型，拉罗替尼在因基因融合或蛋白调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成型激活的细胞以及TRK蛋白过度表达的细胞中表现出抗肿瘤活性。TRKC激酶结构域（即G623R、G696A和F617L）中的点突变导致对拉罗替尼耐药。

　　据查询，拉罗替尼仿制药已在孟加拉和老挝上市，有孟加拉齐斯卡制药的Tractoni，孟加拉耀品国际的LOTENIB和孟加拉珠峰制药的LARONIB。老挝有卢修斯制药的LuciLaro和老挝东盟制药的Larotreni。仿制药为不富裕的国家和家庭提供了选择。

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