拉罗替尼（Larotrectinib）进入医保了吗？拉罗替尼的作用机制，拉罗替尼仿制药多少钱？

　　拉罗替尼（Larotrectinib）是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，与三磷酸腺苷（ATP）竞争，经过合理设计以避免对其他激酶产生活性。拉罗替尼的靶点是TRK蛋白家族，包括TRKA、TRKB和TRKC，分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。在使用纯化酶的广泛检测中，拉罗替尼抑制TRKA、TRKB和TRKC，IC50值范围为5至11nM。唯一额外的激酶活性发生在浓度高100倍的情况下。在体外和体内肿瘤模型中，拉罗替尼在因基因融合、蛋白调节结构域缺失而导致TRK蛋白组成型激活的细胞中或在TRK蛋白过度表达的细胞中表现出抗肿瘤活性。

　　人类NTRK1、NTRK2和NTRK3基因染色体重排产生的融合基因导致致癌TRK融合蛋白的形成。这些产生的新嵌合致癌蛋白异常表达，组成性驱动激酶活性，随后激活涉及细胞增殖和存活的下游细胞信号传导途径，以及随后的TRK融合阳性癌症。

　　使用TRK抑制剂进展后观察到获得性耐药突变。拉罗替尼在TRKA激酶结构域点突变（包括临床鉴定的获得性耐药突变G595R）的细胞系中活性极小。临床上鉴定出对拉罗替尼产生耐药性的TRKC激酶结构域点突变包括G623R、G696A和F617L。

　　拉罗替尼原发性耐药的分子原因尚不清楚。因此，目前尚不清楚除了NTRK基因融合之外，伴随致癌驱动因素的存在是否会影响TRK抑制的功效。下面列出了任何伴随的基因组改变对拉罗替尼疗效的测量影响。

　　拉罗替尼上市时间不长，目前还没有纳入医保范围，购买还是需要自费。

　　据查询，拉罗替尼仿制药已在孟加拉和老挝上市，有孟加拉齐斯卡制药的Tractoni，孟加拉耀品国际的LOTENIB和孟加拉珠峰制药的LARONIB。老挝有卢修斯制药的LuciLaro和老挝东盟制药的Larotreni。仿制药为不富裕的国家和家庭提供了选择。

　　海得康”挖掘海外已上市药品资讯，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，海得康医学顾问咨询电话：400-001-9769，官网微信：15600654560。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】