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有哪些药物对拉罗替尼(larotrectinib)有影响,拉罗替尼仿制药生产厂家有几家?

时间:2024-01-24     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  强CYP3A抑制剂对拉罗替尼的影响

  体外研究表明拉罗替尼是CYP3A底物。来自健康志愿者的临床数据表明,单剂量100mg拉罗替尼与200mg伊曲康唑(一种强效CYP3A抑制剂)每日一次共给药7天,拉罗替尼的Cmax和AUC分别增加2.8倍和4.3倍。弱和中度CYP3A抑制剂的作用尚未确定。

  强CYP3A诱导剂对拉罗替尼的影响

  体外研究表明拉罗替尼是CYP3A底物。来自健康志愿者的临床数据表明,单剂量100mg拉罗替尼与600mg利福平(一种强效CYP3A诱导剂)每日两次共给药11天,拉罗替尼的Cmax和AUC分别降低81%和71%。弱和中度CYP3A诱导剂的作用尚未确定。

  强P-糖蛋白抑制剂对拉罗替尼的影响

  体外研究表明拉罗替尼是P-糖蛋白(P-gp)的底物。来自健康志愿者的临床数据表明,单剂量100mg拉罗替尼与单剂量600mg利福平(P-gp抑制剂)共同给药,拉罗替尼的Cmax和AUC分别增加1.8倍和1.7倍。

  升高胃pH值的药物对拉罗替尼的影响

  拉罗替尼的溶解度依赖于pH值。体外研究表明,无论pH值如何,拉罗替尼都能完全溶解在胃肠道体积中,并且不太可能受到增加pH值的药物的影响。

  转运蛋白抑制剂的作用

  在体外,拉罗替尼是P-糖蛋白(MDR1)和BCRP的底物,其药代动力学可能受到这些转运蛋白抑制剂的影响。拉罗替尼不是OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、OATP1B1或OATP1B3转运蛋白的底物。

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  据查询,拉罗替尼仿制药已在孟加拉和老挝上市,有孟加拉齐斯卡制药的Tractoni,孟加拉耀品国际的LOTENIB和孟加拉珠峰制药的LARONIB。老挝有卢修斯制药的LuciLaro和老挝东盟制药的Larotreni。仿制药为不富裕的国家和家庭提供了选择。

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