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新药资讯丨CPL304110治疗FGFR突变胃癌、膀胱癌和鳞状细胞肺癌的作用机制

时间:2024-02-17     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是在大量细胞膜上表达的受体酪氨酸激酶家族。它们在胚胎发育和成体组织功能中发挥着至关重要的作用。FGFR介导的肿瘤与基因扩增、激活突变或易位有关。FGFR失调与多种肿瘤有关,例如膀胱癌、胃癌和肺癌。

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  CPL304100是一种创新且高效的FGFR1-3激酶抑制剂,在体外表现出优异的效果生物活性。

  CPL304110表现出与FGFR1/2/3激酶结构域独特的结合特征,并具有良好的安全性和有利的ADMET参数。观察到对具有活跃FGFR信号传导的肿瘤细胞系的选择性抑制,将其与缺乏FGFR畸变的细胞系(FGFR1、2和3)区分开来。CPL304110在FGFR依赖性细胞系和患者来源的肿瘤异种移植物(PDTX)体内模型中均表现出功效。与FDA批准的FGFR抑制剂erdafitinib和pemigatinib佩米替尼的比较揭示了CPL304110更有优势。期待CPL304110作为一种新型抗癌疗法尽早上市。

  据海得康医学顾问了解到,pemigatinib佩米替尼仿制药已在老挝上市,商品名:LuciPem,如需购买LuciPem,可出国就医,“海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,请咨询海得康医学顾问:400-001-9769,海得康官网微信:15600654560。

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