阿西米尼Scemblix的用途，作用机制

　　阿西米尼Scemblix适用于治疗既往接受过≥2种酪氨酸激酶抑制剂治疗的慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）成年患者。它也适用于治疗具有T315I突变的成年患者的Ph+CML。

　　阿西米尼是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（Ph+CML）。更具体地说，它是BCR-ABL1融合蛋白6的ABL1激酶活性的抑制剂，而BCR-ABL1融合蛋白6是大多数CML患者增殖的驱动因素。它还在具有T315I突变的Ph+CML中显示出益处，该突变会产生突变型BCR-ABL1，与野生型BCR-ABL1相比，该突变型BCR-ABL1通常具有治疗耐药性。

　　现有的ABL抑制剂在这些蛋白质的ATP结合位点上竞争，可分为靶向激酶结构域活性构象的抑制剂（达沙替尼、博舒替尼）和靶向非活性激酶结构域的抑制剂（伊马替尼、尼罗替尼、波纳替尼）。阿西米尼的独特之处在于它充当变构抑制剂，与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋结合并将其锁定为非活性构象。

　　阿西米尼于2021年10月29日获得FDA批准。

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