德拉马尼Delamanid作用机制与常见副作用

　　德拉马尼Delamanid是一种抗结核药物，源自硝基二氢咪唑并恶唑类化合物，可抑制细菌细胞壁的分枝菌酸合成。它用于联合治疗耐多药和广泛耐药结核病（TB）。

　　在一项涉及耐多药肺结核或广泛耐药肺结核患者的临床研究中，德拉马尼治疗与世卫组织推荐的优化背景治疗方案相结合可改善治疗结果并降低死亡率。在治疗期间观察到对德拉马尼的自发耐药性，其中负责德拉马尼生物激活的5种F420辅酶之一的突变促成了这种效果。

　　Delamanid经EMA批准，以口服片剂的商品名Deltyba上市。

　　德拉马尼Delamanid作用机制

　　Delamanid是一种前药，需要通过分枝杆菌F420辅酶系统（包括去氮黄素依赖性硝基还原酶（Rv3547））进行生物转化，以介导其针对生长和非生长分枝杆菌的抗分枝杆菌活性。五个辅酶F420基因fgd、Rv3547、fbiA、fbiB和fbiC之一的突变已被提议作为德拉马尼德抗性机制。激活后，德拉马尼和去硝基咪唑并恶唑衍生物之间形成的自由基中间体被认为通过抑制甲氧基分枝菌酸和酮分枝菌酸合成来介导抗分枝杆菌作用，导致分枝杆菌细胞壁成分的消耗和分枝杆菌的破坏。硝基咪唑并恶唑衍生物被认为会产生活性氮物质，包括氮氧化物（NO）。然而，与异烟肼不同，德拉马尼不含有α-分枝菌酸。

　　德拉马尼Delamanid最常见的副作用（可能影响十分之一以上的患者）是恶心、呕吐、头痛、失眠、头晕、耳鸣、血液检查显示体内钾含量低血液、胃炎、食欲下降和虚弱。

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