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利奈唑胺的用途,作用机制,利奈唑胺主要治疗什么

时间:2024-04-01     作者:医学编辑李可艾   阅读

  利奈唑胺是一种合成抗生素,用于治疗需氧革兰氏阳性菌引起的感染。其作用是对肠球菌和葡萄球菌具有抑菌作用,对大多数链球菌菌株具有杀菌作用。利奈唑胺通过抑制细菌蛋白质合成的起始发挥其抗菌活性,更具体地说,它与50S亚基的23S核糖体RNA结合,从而阻止70S起始复合物的形成,而该复合物对于细菌蛋白质合成至关重要。

  利奈唑胺最初于2000年获得批准,是恶唑烷酮类抗生素中的第一个成员。该类别的第二个成员泰地唑胺(tedizolid)于2014年获得FDA批准,通常被认为比其前身更有效且更耐受。

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  利奈唑胺作用机制

  利奈唑胺通过干扰细菌蛋白质翻译发挥抗菌作用。它与50S亚基的细菌23S核糖体RNA上的一个位点结合,并阻止形成功能性70S起始复合物(这对细菌繁殖至关重要),从而阻止细菌分裂。

  细菌23SrRNA的点突变可导致利奈唑胺耐药,并且在临床使用过程中已记录了对利奈唑胺耐药的屎肠球菌和金黄色葡萄球菌的发展。9由于抗菌药物敏感性模式因地域不同而不同,因此在使用前应查阅当地抗菌谱以确保充分覆盖相关病原体。

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