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利奈唑胺（Linezolid）适应症与作用机制介绍时间：2024-04-01 利奈唑胺，作为一种重要的合成抗生素，主要针对需氧革兰氏阳性菌引发的感染发挥治疗作用。它对肠球菌和葡萄球菌表现出显著的抑菌效果，同时对大多数链球菌菌株具有强大的杀菌能力。这种药物通过精准地干扰细菌蛋白质的合成起始阶段，从而有效地遏制细菌的生存与繁殖。
具体来说，利奈唑胺的作用机制是与细菌50S亚基的23S核糖体RNA紧密结合。这种结合阻止了70S起始复合物的形成，而该复合物是细菌进行蛋白质合成的关键。简而言之，利奈唑胺通过破坏细菌内部的蛋白质合成机器，使其无法制造出生命活动所必需的蛋白质，从而达到抗菌的目的。 值得一提的是，利奈唑胺是恶唑烷酮类抗生素家族的开创性成员，自2000年首次获得批准以来，在临床治疗中发挥了重要作用。随后，该家族的第二个成员泰地唑胺（tedizolid）于2014年获得FDA的批准，并在某些方面展现出比利奈唑胺更高的疗效和耐受性。 然而，细菌对利奈唑胺的耐药性也是一个值得关注的问题。在临床实践中，已经观察到一些屎肠球菌和金黄色葡萄球菌对利奈唑胺产生了耐药性，这主要归因于细菌23SrRNA上的点突变。这种突变使得利奈唑胺无法有效地与23SrRNA结合，从而降低了其抗菌活性。 “海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供更多的国际新药信息。想要知道更多的药品资讯，请咨询海得康医学顾问。电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。
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