基于复发或难治性急性髓系白血病或骨髓增生异常综合征患者的临床研究：评估CYP介导的恩西地平（enasidenib）药物相互作用

　　恩西地平（enasidenib）是一种针对异柠檬酸脱氢酶-2（IDH2）突变蛋白的选择性强效抑制剂，已于2017年获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，用于治疗携带IDH2突变的急性髓系白血病（AML）成年患者。体外研究显示，enasidenib能够影响多种药物代谢酶和转运蛋白的活动。

　　本研究的主要目的是评估在急性髓系白血病或骨髓增生异常综合征患者中，enasidenib对CYP底物的药代动力学（PK）影响，这些底物包括右美沙芬（CYP2D6探针药物）、氟比洛芬（CYP2C9探针药物）、咪达唑仑（CYP3A4探针药物）、奥美拉唑（CYP2C19探针药物）和吡格列酮（CYP2C8探针药物）。

　　研究结果显示，在联合使用enasidenib（100mg，每日一次）28天后，与单独使用右美沙芬相比，右美沙芬的AUC(0-∞)和C最大值分别增加了1.37倍（90%置信区间[CI]：0.96、1.96）和1.24倍（90% CI：0.94、1.65）。对于氟比洛芬，与单独用药相比，这两个参数分别上升了1.14倍(90% CI: 1.01, 1.29)和0.97倍(90% CI: 0.86, 1.08)。然而，与单独使用咪达唑仑相比，咪达唑仑的这两个参数分别下降了0.57倍(90% CI: 0.34, 0.97)和0.77倍(90% CI: 0.39, 1.53)。与单独使用奥美拉唑相比，奥美拉唑的这两个参数分别增加了1.86倍(90% CI: 1.33, 2.60)和1.47倍(90% CI: 0.93, 2.31)，而吡格列酮的这两个参数则分别下降至0.80倍(90% CI: 0.62, 1.03)和0.87倍(90% CI: 0.65, 1.16)。

　　这些发现为在与enasidenib同时给药时，作为CYP2D6、CYP2C9、CYP3A4、CYP2C19和CYP2C8底物的药物提供了重要的剂量调整建议。

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