AURKA 抑制剂作为单药治疗 MYC 扩增实体瘤，并可与依维莫司联合使用

　　在这项研究中，我们探讨了一种名为6K465的新型Aurora A (AURKA) 激酶抑制剂的作用，这种抑制剂能够有效降低c-MYC和N-MYC这两种致癌蛋白的水平。与现有的alisertib相比，6K465展现出了更强的抗肿瘤效果。我们进一步发现，小细胞肺癌（SCLC）和乳腺癌（BC）细胞系对6K465的敏感性与其c-MYC和/或N-MYC蛋白水平高度相关。

　　为了增加其生物利用度，我们开发了DBPR728，这是一种基于6K465的前药，其结构中含有较少的氢键供体，使得它的口服吸收能力提升了十倍。DBPR728能够在多种癌症类型中，包括SCLC、三阴性乳腺癌（TNBC）、肝细胞癌和髓母细胞瘤中引起肿瘤体积的显著减小，即便是在较低的给药频率下也能实现。当给予300 mg/kg的DBPR728时，我们观察到了c-MYC水平的降低和细胞凋亡的增加，这一效果能持续七天以上。这种长效作用得益于DBPR728在肿瘤组织中的高积累量和其活跃形式6K465在肿瘤内的长半衰期。

　　此外，DBPR728与mTOR抑制剂依维莫司联合应用时，对c-MYC或N-MYC驱动的SCLC表现出了协同抑制作用。综合来看，这些结果支持了DBPR728作为治疗c-MYC和/或N-MYC过度表达癌症的潜在候选药物。

　　据悉，依维莫司的仿制药已在印度正式上市。对于需要购买此药的患者来说，现在有了更多的选择。若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。仿制药为那些寻求更经济、有效治疗方案的患者带来了希望。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

　　请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。