劳拉替尼/洛拉替尼为什么是三代ALK-TKI，有什么优势?

　　洛拉替尼被归类为三代ALK-TKI，主要是因为其在分子结构和作用机制上相较于一代和二代ALK-TKI进行了显著的优化和升级。

　　具体来说，洛拉替尼采用了独特的小分子大环酰胺结构，与一代和二代ALK-TKI的无环类、长链状化合物结构存在显著差异。这种大环结构具有以下几个优势：

　　结构更紧凑：与无环类化合物相比，大环结构更紧凑，增加了埋藏面积，使得洛拉替尼几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心，与激酶域的相互结合作用力更强、结合也更加稳固，有利于提高洛拉替尼的抗耐药能力。

　　药物分子量更小：洛拉替尼的分子量更小，并且其大环酰胺结构具有良好的亲脂性，这有助于减少P-糖蛋白（P-gp）的外排作用，从而增强穿越血脑屏障的能力。这使得洛拉替尼能够更有效地针对ALK突变患者的脑转移问题。

　　柔性可折叠的结构：洛拉替尼的结构还具有柔性可折叠的特点，这使得其结合位点更加全面，进一步增强了其抗肿瘤活性。

　　由于以上优势，洛拉替尼在阻断ALK相关信号通路的激活、抑制ALK活性、阻断下游信号通路的激活等方面表现出更强的作用，从而在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌患者方面取得了显著的效果。因此，洛拉替尼被归类为三代ALK-TKI，并在临床上得到了广泛的应用。

　　劳拉替尼仿制药已在孟加拉上市，如需购药，可出国就医。海得康专注正规海外医疗，帮助中国患者搭建海外医药桥梁！更多药品资讯，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

　　温馨提示：本文内容仅供参考，并不能替代专业医疗建议。具体的治疗方案应由医生根据患者的实际情况综合评估后确定。在用药期间，请与医生保持密切联系，及时反馈用药情况。如果图片涉及侵权问题，请联系我们进行删除。