Lorlatinib安全性和药代动力学的影响研究，洛拉替尼仿制药上市了吗

　　洛拉替尼Lorlatinib作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，已被批准用于晚期间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌患者的二线治疗。洛拉替尼Lorlatinib主要由细胞色素P450（CYP）3A代谢，因其可能导致转氨酶显著升高，故严禁与强CYP3A诱导剂同时使用。本研究为一项I期、开放标签、两阶段临床研究，旨在评估中度CYP3A诱导剂莫达非尼对洛拉替尼Lorlatinib安全性和药代动力学的影响。

　　研究过程中，健康参与者在第一阶段接受单次口服洛拉替尼Lorlatinib（剂量分别为50mg[n=2]、75mg[n=2]或100mg[在扩大队列中n=2+10]），随后在第二阶段接受每天口服莫达非尼400mg（第1-19天）和单次洛拉替尼Lorlatinib（第15天，剂量与之前相同）。在每次服用洛拉替尼Lorlatinib后的120小时内，研究人员都会收集血样进行分析。

　　在16名参与者中，有10名完成了整个研究；其中6名受试者（全部来自扩大的100mg队列）因在莫达非尼导入给药期间出现不良事件而停药。结果显示，无论是单独给药还是在稳态莫达非尼存在的情况下，单次给予50-100mg洛拉替尼Lorlatinib均表现出良好的耐受性。在完成研究的10名参与者中，所有人在洛拉替尼Lorlatinib与莫达非尼联合治疗期间，转氨酶值均保持在正常范围内。与单独给予洛拉替尼Lorlatinib相比，洛拉替尼Lorlatinib100mg与稳态莫达非尼共同给药时，外推至无穷大的血浆浓度-时间曲线下洛拉替尼Lorlatinib面积与最大血浆浓度的调整几何平均值的比率分别为76.69%（90%置信区间：70.15-83.83%）和77.78%（90%置信区间：65.92-91.77%）。

　　综上所述，洛拉替尼Lorlatinib100mg可以安全地与中度CYP3A诱导剂莫达非尼联合给药，这为临床医生在治疗过程中提供了更多的药物组合选择。

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