图卡替尼在健康参与者及乳腺癌或结直肠癌患者中的药代动力学研究，仿制药上市了吗

　　图卡替尼是一种高选择性、口服、可逆的人表皮生长因子受体2（HER2）特异性酪氨酸激酶抑制剂。它已被批准用于成人，以300mg每日两次的剂量，联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗晚期HER2阳性（HER2+）不可切除或转移性乳腺癌，同时也可与曲妥珠单抗联合用于治疗RAS野生型HER2+不可切除或转移性结直肠癌。本研究旨在探讨图卡替尼在健康志愿者和HER2+转移性乳腺癌或结直肠癌患者中的药代动力学（PK）特征，并分析PK变异的来源。

　　我们基于四项健康参与者研究和三项针对HER2+转移性乳腺癌或转移性结直肠癌患者的研究数据，采用非线性混合效应建模方法，建立了群体药代动力学模型。通过评估临床相关协变量，我们分析了其对药物暴露的影响，并通过预测校正的视觉预测检查来评估整体模型的性能。

　　研究结果显示，一个包含线性消除和一级吸收的二室药代动力学模型，能够充分描述151名健康参与者和132名患者的图卡替尼药代动力学特征。我们发现，肿瘤类型是影响图卡替尼生物利用度和清除率的显著协变量。与健康参与者相比，HER2+转移性结直肠癌和HER2+转移性乳腺癌患者的图卡替尼稳态暴露量（即浓度-时间曲线下面积）分别增加了1.2倍和2.1倍。此外，研究还表明，其他协变量，包括轻度肾或肝损伤，对图卡替尼的药代动力学没有显著影响。

　　图卡替尼仿制药已在孟加拉上市，如需购药，可出国就医。海得康专注正规海外医疗，帮助中国患者搭建海外医药桥梁！更多药品资讯，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

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