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福瑞替尼治疗卡马替尼/特泊替尼耐药的METex14突变非小细胞肺癌的效果

时间:2024-11-05     作者:医学编辑陈筱曦   阅读

  针对福瑞替尼(Foretinib)在治疗卡马替尼/特泊替尼耐药的METex14突变非小细胞肺癌(NSCLC)方面的效果,以下提供详细的试验研究数据支持:

  1. 试验背景与目的

  卡马替尼和替泊替尼作为一线治疗药物,被推荐用于携带MET外显子14跳跃突变(METex14)的NSCLC患者。然而,由于MET的D1228X或Y1230X二次突变,这些药物的耐药性几乎不可避免。因此,研究旨在探索福瑞替尼作为二线治疗方案的效果。

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  2. 试验设计与方法

  · 筛选药物:通过体外筛选所有可用的II型MET-TKI(酪氨酸激酶抑制剂),旨在找出针对卡马替尼/特泊替尼耐药突变最有效的II型MET-TKI。

  · 细胞模型:产生携带METex14及二次突变的Ba/F3细胞和Hs746细胞。

  · 细胞生长抑制试验:使用这些细胞进行细胞生长抑制试验,以评估不同药物的活性。

  · 分子动力学模拟:通过MD模拟检查II型MET-TKI之间的结合差异。

  3. 试验结果

  · 候选药物筛选:在携带METex14和MET D1228A/Y二次突变的Ba/F3细胞中筛选了300种药物(包括33种MET-TKI),结果显示有四种候选II型MET-TKI(altiratinib、CEP-40783、foretinib和sitravatinib)表现出高活性。

  · 活性比较:进一步的研究发现,福瑞替尼(foretinib)对D1228X和Y1230X继发性突变均表现出强效活性。在所有测试的Ba/F3细胞中,foretinib对所有具有继发性D1228X突变的细胞均有效,并且在Hs746t模型中的体外活性优于其他II型MET-TKI。

  · 空间阻滞分析:MD分析结果显示,空间阻滞是卡博替尼/美瑞替尼疗效低于福瑞替尼疗效的潜在原因之一。

  4. 临床意义

  福瑞替尼作为二线治疗方案,对D1228X和Y1230X继发性突变均表现出强效活性,这意味着对于携带METex14的NSCLC患者,在因残基D1228或Y1230处的二次突变而导致卡马替尼/特泊替尼治疗失败后,福瑞替尼可能成为合适的二线治疗方案。

  5. 福瑞替尼仿制药价格

  关于福瑞替尼仿制药在2024年的价格,由于价格受多种因素影响(如生产成本、市场需求、政策法规等),且具体价格可能因地区、销售渠道和购买数量等因素而异,因此无法提供确切的价格信息。然而,一般来说,仿制药的价格通常会比原研药低,以提供更具成本效益的治疗选择。建议患者或医疗机构在购买时咨询当地的药店、医院或药品供应商以获取最新和准确的价格信息。

  综上所述,福瑞替尼在治疗卡马替尼/特泊替尼耐药的METex14突变NSCLC方面表现出显著的效果,但具体价格需根据当地市场情况而定。

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  温馨提示:本文内容仅供参考,并不能替代专业医疗建议。具体的治疗方案应由医生根据患者的实际情况综合评估后确定。在用药期间,请与医生保持密切联系,及时反馈用药情况。如果图片涉及侵权问题,请联系我们进行删除。


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