比美替尼的发现、开发及其临床应用，比美替尼仿制药在哪里上市

　　比美替尼（Binimetinib），商品名为Mektovi，是一种非竞争性小分子选择性丝裂原激活蛋白激酶（MEK 1/2）抑制剂，主要用于治疗存在BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。以下是关于比美替尼的发现、开发及其临床应用的详细概述：

　　发现与开发

　　作用机制：比美替尼通过抑制MEK1和MEK2蛋白，从而阻断信号通路向下游传导，抑制黑色素瘤细胞的增殖。

　　开发过程：比美替尼是由Array BioPharma公司开发的口服药物。鉴于COLUMBUS临床试验的可喜结果，比美替尼于2018年6月27日在美国首次获批上市，联合encorafenib（康奈非尼）用于治疗无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。

　　临床试验数据

　　1期临床试验：主要评估了比美替尼的安全性、耐受性和药代动力学特性。

　　2期临床试验：进一步验证了比美替尼的疗效和安全性，为3期临床试验的设计提供了依据。

　　3期临床试验：

　　COLUMBUS试验：这是一项关于比美替尼和encorafenib联合用药与维莫非尼、encorafenib单药治疗晚期BRAF突变黑色素瘤的随机对照研究。结果显示，联合用药组的中位无进展生存期（PFS）为14.9个月，显著优于维莫非尼组的7.3个月和encorafenib组的9.6个月。

　　NEMO试验：这是一项关于比美替尼与达卡巴嗪单药治疗的对照研究。结果显示，比美替尼组患者的中位PFS和中位总生存期（OS）均优于达卡巴嗪组。

　　临床应用：比美替尼通常作为口服药物给予患者，每日两次，每次45毫克。对于中度或重度肝功能损害的患者，剂量可能需要调整。比美替尼可以单独使用，但更常与encorafenib联合使用以提高疗效。

　　安全性与副作用

　　常见副作用：包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛、关节痛、皮疹等。这些副作用通常是轻微且可管理的。

　　严重副作用：虽然较少见，但比美替尼也可能引起肝功能异常、心律失常等严重副作用。因此，在治疗期间需要密切监测患者的身体状况和不良反应的发展。

　　综上所述，比美替尼作为一种非竞争性小分子选择性MEK 1/2抑制剂，在BRAF突变转移性黑色素瘤的治疗中显示出显著的疗效和安全性。然而，其长期疗效和与其他疗法的比较仍有待进一步研究。

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