比美替尼介绍，治疗转移性黑色素瘤的重要药物，仿制药上市了吗

　　比美替尼（Binimetinib），作为一种由Array BioPharma开发的激酶抑制剂，自2018年6月在美国首次获批上市以来，已成为治疗无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤的重要药物。

　　一、药物基本信息

　　商品名：Mektovi

　　开发公司：Array BioPharma

　　药物类型：MEK信号通路抑制剂，靶向药物

　　用药方式：口服

　　二、药物研发背景与作用机制

　　研发背景：随着对黑色素瘤发病机制的深入研究，MEK/RAS/RAF/ERK等信号通路中的突变被发现在黑色素瘤形成中起到重要调控作用，这些信号通路因此成为了有价值的治疗靶点。

　　作用机制：比美替尼是基于MEK通路研发的靶向药物，主要通过抑制MEK信号通路来发挥治疗作用。

　　三、药物代谢与排泄

　　代谢方式：比美替尼主要通过UGT1A1的葡萄糖醛酸化代谢，这一途径占比美替尼代谢的61%。此外，N-脱烷基化、酰胺水解和侧链乙烷二醇的解构也有助于其代谢。

　　代谢产物：未改变的比美替尼代表血浆中药物暴露的约60%，活性代谢物M3（由CYP1A2和CYP2C19产生）代表暴露的8.6%。

　　排泄方式：比美替尼的平均半数总剂量代谢时间为3.5小时，其中62%的剂量通过粪便排出，31%通过尿液排出。

　　四、药代动力学特性

　　影响因素：年龄（20-94岁）、性别或体重，或轻度肝功能损害或严重肾功能损害，对比美替尼的药代动力学基本不受影响。

　　特殊人群：与肝功能正常的受试者相比，中度或重度肝功能损害受试者的比美替尼暴露量（以药时曲线下面积为参考）增加了两倍。因此，对于中度或重度肝功能损害的患者，比美替尼的用药剂量应降至30mg，每两日一次。

　　五、临床应用与注意事项

　　适应症：比美替尼主要用于治疗无法切除或具有BRAF V600E或V600K突变的转移性黑色素瘤。

　　用药剂量与频率：对于肝功能正常的患者，应遵循医生推荐的用药剂量和频率。对于中度或重度肝功能损害的患者，应调整用药剂量。

　　监测与评估：在治疗过程中，应定期监测患者的肝功能和药物反应，以评估治疗效果和安全性。

　　综上所述，比美替尼作为一种针对MEK信号通路的靶向药物，在黑色素瘤的治疗中展现出了显著的疗效。然而，在使用比美替尼时，也需要充分考虑患者的肝功能状况，以确保用药的安全性和有效性。

　　比美替尼仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。请注意，所有关于药物的使用和副作用的信息都应仅作为参考，并不应替代医生的专业建议。在决定使用或更改任何药物治疗方案之前，务必与医生进行充分的沟通和讨论。