卡马替尼vs特泊替尼：哪种MET抑制剂颅内疗效更好？

　　直接对比：颅内缓解率的差异

　　卡马替尼：

　　GEOMETRY mono-1研究中，脑转移患者颅内ORR为57%，iCR率达32%。

　　真实世界数据显示，一线治疗METex14突变脑转移患者的iORR为87.3%，iDCR达96.4%。

　　特泊替尼：

　　VISION研究显示，脑转移患者颅内ORR为46.7%，iDCR为93%。

　　针对胶质母细胞瘤（GBM）的病例报告显示，特泊替尼单药治疗PTPRZ1-MET融合GBM患者，颅内病灶完全缓解持续35个月。

　　药代动力学：血脑屏障穿透能力

　　卡马替尼：脑脊液药物浓度为血浆浓度的35%，对直径>5mm的脑转移病灶控制率更高。

　　特泊替尼：脑脊液穿透率约为25%-30%，但对MET扩增或融合的颅内病灶（如GBM）具有更强的靶向结合力。

　　临床场景选择

　　NSCLC脑转移：

　　卡马替尼：适用于METex14跳跃突变合并脑转移患者，尤其是多发病灶（≥3个）或软脑膜转移者。

　　特泊替尼：适用于MET扩增或MET 14外显子跳跃突变合并脑转移患者，尤其对放疗后进展的病灶更敏感。

　　原发性脑肿瘤：

　　特泊替尼：在PTPRZ1-MET融合的GBM中表现出完全缓解，而卡马替尼尚未在此类患者中开展大规模研究。

　　耐药后治疗：

　　卡马替尼耐药：可尝试联合克唑替尼（针对MET D1228N突变）或奥希替尼（针对EGFR共突变）。

　　特泊替尼耐药：可换用卡马替尼或四代MET抑制剂（如Gumarontinib）。

　　安全性对比：颅内毒性的差异

　　卡马替尼：脑水肿发生率较高（15%），需联合甘露醇或地塞米松预防。

　　特泊替尼：认知障碍发生率较低（3%），但需警惕肝功能异常（ALT升高发生率32%）。

　　指南推荐与可及性

　　卡马替尼：获NCCN、ESMO指南一线推荐，中国已上市，月均费用约5万元（医保覆盖后降至2万元）。

　　特泊替尼：获FDA批准用于METex14突变NSCLC，中国尚未上市，需通过临床试验或海外购药。

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