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莫洛替尼用法用量:如何正确服用发挥最佳药效

时间:2025-07-30     作者:医学编辑李可艾   阅读

  莫洛替尼(Momelotinib)作为全球首个针对骨髓纤维化(MF)合并贫血患者的JAK1/JAK2及ACVR1/ALK2双靶点抑制剂,其用药规范直接影响疗效与安全性。根据2025年最新临床指南及药品说明书,其用法用量需严格遵循以下原则:

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  一、标准剂量与给药方式

  莫洛替尼的推荐剂量为200mg/次,每日口服一次,可与食物同服或空腹服用。药物需整片吞服,禁止切割、压碎或咀嚼,以确保缓释结构完整,维持血药浓度稳定。若患者漏服一剂,无需补服,次日按原计划继续用药即可,避免剂量叠加引发毒性。

  二、特殊人群剂量调整

  肝功能损害患者:

  严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者需将起始剂量降至150mg/日,以降低药物代谢负担。

  轻度至中度肝功能损害(Child-Pugh A/B级)患者无需调整剂量,但需每4周监测肝功能指标(如ALT、AST、胆红素),若转氨酶升高至正常值3倍以上,需暂停用药并启动保肝治疗。

  肾功能损害患者:

  肾功能不全(eGFR≥30mL/min)患者无需调整剂量,但严重肾功能衰竭(eGFR<30mL/min)患者需谨慎用药,需结合血药浓度监测个体化调整。

  三、用药监测与疗效评估

  血液学监测:

  治疗前及每4周检测全血细胞计数(CBC),重点关注血小板计数。莫洛替尼可能引发血小板减少(发生率约60%),若血小板<50×10⁹/L,需暂停用药至血小板≥75×10⁹/L后恢复原剂量;若反复发作,可减量至100mg/日。

  贫血管理:

  莫洛替尼通过抑制ACVR1/ALK2降低铁调素水平,改善贫血。治疗12周后,若血红蛋白(Hb)未上升≥1g/dL,需评估铁代谢指标(如血清铁、转铁蛋白饱和度),必要时联合铁剂或促红细胞生成素(EPO)治疗。

  影像学评估:

  每6个月通过MRI或CT评估脾脏体积变化。若脾脏长度增加≥25%,提示疗效不佳,需重新评估剂量或联合其他治疗方案。

  四、药物相互作用管理

  莫洛替尼是CYP3A4强效抑制剂,与华法林、地高辛等窄治疗窗药物联用时,需监测国际标准化比值(INR)或地高辛血药浓度,避免出血或中毒风险。同时,避免与葡萄柚及其制品同服,因其可能抑制CYP3A4活性,导致莫洛替尼血药浓度升高2-3倍,增加毒性风险。

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  据悉,莫洛替尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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