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厄达替尼的作用机制,在癌症治疗中的独特优势时间:2025-07-30 厄达替尼是一种口服泛成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗携带FGFR3或FGFR2基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌(膀胱癌)及其他实体瘤。其独特的作用机制和显著的疗效使其成为FGFR通路异常激活肿瘤的重要治疗选择。 作用机制:靶向抑制FGFR信号通路 FGFR基因在细胞生长、分化和修复中起关键作用,但其突变、融合或扩增可导致信号通路异常激活,促进肿瘤细胞增殖、迁移和血管生成。厄达替尼通过特异性结合FGFR蛋白的ATP结合口袋,抑制其激酶活性,从而阻断下游ERK、AKT等信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡并抑制血管生成。例如,在膀胱癌模型中,厄达替尼可使肿瘤体积缩小50%以上,并显著减少微血管密度。 厄达替尼治疗膀胱癌的疗效:客观缓解率(ORR)达32.2。对于其他实体瘤治疗:厄达替尼在胆管癌、乳腺癌、肺癌等FGFR突变实体瘤中也显示出初步疗效。 独特优势:口服方便性与良好耐受性 口服给药: 厄达替尼为口服制剂,患者可在家中自行服用,避免了静脉输注的不便,提高了治疗依从性。 安全性可控: 常见不良反应包括高磷血症(76%)、口腔炎(50%)和乏力(30%),但多为1-2级,可通过调整剂量或对症支持治疗控制。例如,高磷血症患者可通过限制磷摄入或联用降磷药物(如司维拉姆)缓解。 3级以上不良反应发生率低于20%,显著低于传统化疗(如铂类药物的3级以上不良反应发生率约40%)。 联合治疗潜力: 厄达替尼与免疫检查点抑制剂(如帕博利珠单抗)的联合治疗正在探索中,初步结果显示可进一步提高ORR和PFS。 据悉,厄达替尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。 免责声明:以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布,如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考,并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前,请务必与医生进行充分的沟通和讨论。如果图片涉及侵权问题,请联系我们进行删除。 |