阿达格拉西布在体内的代谢情况分析，如何购买该药品？

　　目的

　　本研究旨在对7名健康受试者单次口服600 mg剂量（含1 μCi [14C]标记的阿达格拉西布）的情况进行调查，同时将4名每日两次服用600 mg阿达格拉西布患者的代谢物概况与稳态曲线做对比，以此深入了解阿达格拉西布在体内的代谢特征。

　　方法

　　1. 样本检测：在给予[14C]-阿达格拉西布后，对血浆、尿液和粪便样本进行检测，测定其中的总放射性，并分析合并样品的代谢物谱。

　　2. 药代动力学测定：专门测定血浆和尿液中的阿达格拉西布药代动力学参数。

　　3. 患者代谢物谱分析：详细检查患者的稳态血浆代谢物谱。

　　4. 体外研究：开展体外实验，探究阿达格拉西布抑制细胞色素P450（CYP）酶的能力，并确定参与其代谢过程的具体CYP酶。

　　结果

　　1. 放射性回收率：放射性物质的总平均回收率为79.2%，其中从粪便中回收的总放射性占74.7%，从尿液中回收的仅为4.49%。而且只有1.8%的剂量是以未发生变化的阿达格拉西布形式从尿液排出，这说明肾脏对阿达格拉西布的清除作用极小。

　　2. 主要血浆成分：阿达格拉西布、M55a、M11和M68是血浆中的主要成分，它们在血浆总放射性暴露中所占比例分别为38.3%、13.6%、13.4%和11.0%。不过在稳态血浆中，并未检测到代谢物M55a，此时M68（占比24%）和M11（占比17.1%）含量较为丰富。

　　3. 代谢相关酶：体外研究数据表明，CYP3A4（贡献率72%）和CYP2C8（贡献率28%）是参与阿达格拉西布代谢的主要酶，并且阿达格拉西布是CYP3A4的时间依赖性抑制剂。

　　结论

　　1. 排泄途径：阿达格拉西布主要通过粪便排泄实现消除。

　　2. 代谢物谱变化原因：在稳态情况下，阿达格拉西布代谢物谱发生改变，推测可能是由于CYP3A4的自抑制作用。

　　3. 代谢物特性：在稳态血浆中含量丰富的代谢物M68和M11并非人类特有的，而且对阿达格拉西布的药理活性没有明显影响。

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