利特昔替尼在中度至重度斑秃中的药代动力学参数分析

　　利特昔替尼是一款口服、每日服用一次的Janus激酶3（JAK3）和酪氨酸蛋白激酶家族的不可逆抑制剂，旨在用于治疗中度至重度斑秃。

　　本研究对男性参与者口服和静脉内给予利特昔替尼后的药物处置情况展开了检查。此次研究的目的在于估算药代动力学参数，并对代谢物特征进行详细描述。

　　研究结果显示，利特昔替尼的全身清除率为43.7升/小时，稳态分布容积达73.8升，吸收程度为89%，达到最大血浆浓度所需时间约为0.5小时，绝对口服生物利用度为64%。观察到的总放射性终末半衰期较长，这一现象主要是由于利特昔替尼与血浆白蛋白相结合所致。

　　体外表型研究表明，利特昔替尼在细胞色素P450（CYP）代谢中的分配分数分别为：CYP3A为0.29，CYP2C8为0.09，CYP1A2为0.07，CYP2C9为0.02 。针对重组人谷胱甘肽S - 转移酶的体外表型研究还表明，利特昔替尼可被多种胞质和微粒体酶亚型作用。

　　本研究详细阐述了用于治疗人类斑秃的JAK3和TEC家族激酶抑制剂利特昔替尼的处置和代谢过程，明确了利特昔替尼及其代谢物的清除途径，并对其药代动力学特征进行了全面描述。

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