利特昔替尼在白癜风中的药代动力学及代谢研究

　　利特昔替尼作为一种口服、每日一次的 Janus 激酶 3 和酪氨酸蛋白激酶家族的不可逆抑制剂，在治疗领域有着重要的开发意义，目前正处于用于治疗中度至重度斑秃的开发阶段，同时其在白癜风治疗方面的效果也备受关注。

　　本研究通过特定的实验流程，对给予 利特昔替尼 的男性参与者进行监测与分析，获取相关数据用于计算药代动力学参数以及明确代谢物的相关特性。

　　白癜风治疗研究：将患者随机分配至安慰剂组或每日 利特昔替尼 组，其中 利特昔替尼 组包括 50mg（有或没有 4 周 100mg 或 200mg 负荷剂量）、30mg 或 10mg，持续治疗 24 周。在治疗前后检测患者病灶处的炎症 / 免疫标志物（如 IFNG、CCL5 ）、CD103 水平、T 细胞浸润情况，以及血清中的 CXCL9、PD - L1、HO - 1、ICOS 和 NK 细胞活化标志物等水平，并检测病灶处黑素细胞标志物、Th1/Th2 相关和共刺激分子的表达情况。

　　利特昔替尼 的全身清除率为 43.7 L/h，稳态分布容积为 73.8 L，吸收程度达 89%，达到最大血浆浓度的时间约为 0.5 小时，绝对口服生物利用度为 64%。观察到的总放射性终末半衰期较长，主要原因是 利特昔替尼 与血浆白蛋白的结合。在血浆中，利特昔替尼 是主要的循环药物种类（约 30%），有一种主要的无药理学活性的半胱氨酸偶联代谢物（M2）占比超过 10%。氧化代谢（清除分数 0.47）和谷胱甘肽相关偶联（清除分数 0.24）是 利特昔替尼 的主要消除途径，尿液中放射性分布最大（约 71%）。

　　研究揭示了 利特昔替尼 对不同类型白癜风病灶的作用机制，为其在白癜风治疗中的应用提供了理论依据，有助于进一步优化白癜风的治疗方案。

　　利特昔替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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