索托拉西布用法用量：每日剂量与调整

　　索托拉西布（Sotorasib）作为全球首款针对KRAS G12C突变的靶向抑制剂，为肺癌、结直肠癌等实体瘤患者提供了新的治疗选择。其独特的“锁定突变蛋白”机制，使其成为精准医疗领域的里程碑药物。然而，合理的用法用量是确保疗效与安全性的关键，需根据患者个体情况动态调整。

　　索托拉西布的推荐剂量为每日一次口服960毫克（mg），这一剂量基于临床试验中疗效与耐受性的平衡确定。患者需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开，以避免药物释放过快导致局部浓度过高。为减少胃肠道刺激，建议随餐或餐后服用，尤其是对胃黏膜敏感的患者。

　　剂量调整的核心原则是“疗效优先，安全可控”。若患者因副作用（如严重腹泻、肝损伤）无法耐受960mg，医生可能采取两步调整策略：

　　首次减量：降至每日480mg，观察2-4周；

　　二次减量：若仍不耐受，进一步降至每日240mg，但需警惕疗效下降风险。

　　需注意，减量后若症状缓解且肿瘤控制稳定，可维持当前剂量；若病情进展，需重新评估治疗方案。

　　特殊人群：剂量调整的精细化考量

　　肝功能不全者：肝脏是索托拉西布的主要代谢器官，肝功能损伤可能影响药物清除。轻度损伤（Child-Pugh A级）无需调整剂量；中度至重度损伤（B/C级）因缺乏临床数据，建议慎用或避免使用。用药期间需定期监测肝功能指标（如ALT、AST、胆红素），若出现3级以上肝损伤（ALT/AST＞5倍正常上限），应立即停药并给予保肝治疗。

　　肾功能不全者：索托拉西布主要通过肝脏代谢，肾功能对药代动力学影响较小，因此轻度至重度肾功能不全患者均无需调整剂量。但严重肾功能衰竭（需透析）患者因整体健康状态较差，需综合评估风险获益。

　　老年患者：年龄≥65岁的患者无需因年龄调整剂量，但需密切关注共病（如心血管疾病、糖尿病）及药物相互作用（如与抗凝药联用可能增加出血风险）。

　　药物相互作用：避免“隐形剂量变化”

　　索托拉西布是CYP3A4酶的底物，同时是P-糖蛋白（P-gp）的弱抑制剂，因此需避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠）或抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）联用。强效诱导剂可能降低索托拉西布血药浓度，导致疗效下降；强效抑制剂则可能升高血药浓度，增加副作用风险。若必须联用，需密切监测疗效与毒性，必要时调整剂量。

　　此外，索托拉西布与胃酸抑制剂（如质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂）联用可能影响药物溶解度，建议避免同时使用。若需治疗胃酸相关疾病，可选择抗酸剂（如铝碳酸镁），但需与索托拉西布服药时间间隔至少2小时。

　　索托拉西布在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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