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培米替尼VS英菲格拉替尼:FGFR靶向药横向对比,谁更胜一筹?

时间:2025-11-28     作者:医学编辑李可艾   阅读

  培米替尼和英菲格拉替尼均作为FGFR抑制剂,在胆管癌等肿瘤的治疗中扮演着重要的角色。它们通过抑制FGFR信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖和生存信号,从而达到抑制肿瘤生长的目的。然而,尽管它们的作用靶点相同,但在化学结构和药理特性上却存在一定的差异。

  培米替尼采用三环脲骨架设计,其3,5 - 二甲氧基苯基结构可紧密填充FGFR疏水口袋,增强与靶点的结合力。这种独特的结构设计使得培米替尼能够更有效地抑制FGFR的活性,发挥抗肿瘤作用。而英菲格拉替尼则通过选择性抑制FGFR1 - 3亚型,对特定突变位点具有更高亲和力。这种选择性抑制的特点使得英菲格拉替尼在针对特定类型的肿瘤时可能具有更强的针对性。

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  在临床疗效方面,培米替尼和英菲格拉替尼都展现出了一定的优势,但也存在一定的差异。

  在安全性方面,培米替尼和英菲格拉替尼也各有其需要关注的不良反应。

  培米替尼需重点关注眼部毒性,约20%的患者会出现视网膜病变。视网膜病变可能会影响患者的视力,严重时甚至可能导致失明。因此,在使用培米替尼治疗期间,患者需要定期进行光学相干断层扫描(OCT)监测,以便及时发现和处理眼部问题。

  英菲格拉替尼则以高磷血症为主,发生率约60%。虽然高磷血症通过低磷饮食或降磷药物可有效控制,无需频繁专科随访,但对于一些本身就存在肾脏功能不全或钙磷代谢紊乱的患者来说,仍需谨慎使用。

  在实际选择药物时,用药便捷性和经济负担也是患者和医生需要考虑的重要因素。

  培米替尼于2022年在中国获批上市,并纳入医保目录,患者月均自付费用大幅降低,且无需特殊购药渠道。这使得患者在用药过程中更加便捷,经济负担也相对较轻。

  而英菲格拉替尼尚未在中国正式获批。这不仅增加了患者购药的难度和成本,还可能面临药品质量无法保证等风险。因此,在用药便捷性和经济负担方面,培米替尼可能更具优势。

  综合来看,培米替尼和英菲格拉替尼各有其优势和劣势,难以简单地判断谁更胜一筹。在实际选择药物时,应根据患者的具体情况进行综合考虑。

  如果患者对视力敏感或合并眼疾,那么英菲格拉替尼可能是一个更友好的选择,因为它可以避免培米替尼可能带来的眼部毒性。而对于那些优先考虑用药便捷性与经济负担的患者来说,培米替尼则是更现实的选择。此外,如果患者经培米替尼治疗后出现耐药情况,英菲格拉替尼也可以作为替代方案进行尝试。

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  培米替尼已在全球多个国家上市,可通过香港直邮获取,相关信息可咨询海得康了解。“海得康”发掘国际新药动态,为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务,更多海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。电话:400-001-9769,海得康官网微信:15600654560。

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