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阿达格拉西布功效与作用详解:适用人群、用法用量及注意事项

时间:2025-12-23     作者:医学编辑李可艾   阅读

  阿达格拉西布(Adagrasib),商品名Krazati,是一种针对KRAS G12C突变的创新型口服抗癌药物。KRAS G12C突变在多种肿瘤中广泛存在,尤其是非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC),这一突变曾被视为“不可成药”的靶点,而阿达格拉西布的出现,为携带该突变的患者带来了新的治疗希望。

  适用人群

  阿达格拉西布主要适用于两类患者:一是经FDA批准的检测方法确认携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,且这些患者此前已接受过至少一种全身治疗;二是与西妥昔单抗联合使用,治疗经FDA批准的检测方法确认携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌成人患者,且这些患者此前已接受过基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗。

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  作用机制

  阿达格拉西布通过抑制KRAS G12C蛋白的活性,阻止其从非活化状态(GDP结合)向活化状态(GTP结合)的转换,从而抑制肿瘤细胞的增殖和转移。这一机制具有高选择性,对KRAS G12C的抑制活性是野生型KRAS的1000倍以上,避免了脱靶毒性。同时,阿达格拉西布具有长半衰期,支持每日一次给药,维持持续靶点抑制,且强效穿透血脑屏障,显著改善脑转移控制。

  用法用量

  阿达格拉西布的推荐剂量为每日两次,每次口服600mg,可与食物同服或空腹服用。为确保血药浓度稳定,建议每天在相同的时间点服用。若漏服药物,一旦发现应尽快补服,但若已超过4小时,则不建议补服。若服药后出现呕吐,不需要再次服用,等到下一次预定时间再服用即可。

  注意事项

  健康状况评估:在开始使用阿达格拉西布之前,患者应向医生详细阐述健康状况,包括心脏病历史、肝脏功能、是否怀孕或哺乳等,以确保药物使用的安全性和有效性。

  药物相互作用:患者应提供当前正在使用的所有药物清单,包括处方药、非处方药、补品、维生素和草药等,以防止可能的药物相互作用。

  不良反应监测:服用阿达格拉西布后,部分患者可能会出现恶心、腹泻、呕吐、疲劳等不适症状。若出现严重不适或异常反应,如呼吸困难、严重肝毒性等,应立即就医。

  特殊人群用药:孕妇及哺乳期女性禁用阿达格拉西布,活动性结核、严重感染、免疫功能低下患者也应避免使用。

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  据悉,阿达格拉西布已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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