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阿来替尼Alectinib标准剂量与基于肌痛和胆红素升高的剂量调整

时间:2026-01-09     作者:医学编辑陈筱曦   阅读

  阿来替尼(Alectinib)作为一种重要的靶向治疗药物,在ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗中发挥着关键作用。了解其标准剂量以及基于肌痛和胆红素升高等不良反应的剂量调整方法,对于确保患者安全、有效地接受治疗至关重要。

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  标准剂量与用药方式

  阿来替尼的标准推荐剂量为每日口服两次,每次600mg,即每次服用4粒150mg的胶囊,每日总剂量为1200mg。患者应随餐服用,整粒吞服胶囊,不可打开、压碎或溶解后服用,以确保药物的疗效和稳定性。建议患者持续接受阿来替尼治疗,直到疾病进展或出现无法耐受的毒性反应。

  在用药过程中,若患者漏服一剂计划剂量的阿来替尼,应尽快补服该剂量,但如果距离下一次服药的时间小于6小时,则无需补服,按计划时间服用下一剂药物即可。若患者服药后发生呕吐,也应按计划时间服用下一剂药物,避免因呕吐而漏服导致药物剂量不足。

  基于肌痛的剂量调整

  肌痛是阿来替尼治疗过程中常见的不良反应之一。在临床试验中,约31%的患者会出现肌痛,包括肌痛和肌肉骨骼疼痛。虽然大多数肌痛事件为轻中度,但仍有少数患者可能出现重度肌痛,并伴有肌酸磷酸激酶(CPK)升高。

  对于出现肌痛的患者,应密切关注其症状的严重程度和CPK水平。在治疗第一个月,每2周评估一次CPK水平;出现相关症状的患者,应根据临床需要进行检测。当CPK升高至>5倍正常值上限(ULN)时,应暂时暂停阿来替尼治疗,直至恢复至基线水平或≤2.5倍ULN,然后以相同剂量恢复治疗。若CPK升高至>10倍ULN或第二次出现CPK升高>5倍ULN时,同样暂时暂停治疗,恢复后以降低后的剂量恢复治疗。

  若患者出现3级以上肌痛及CPK升高,需要及时停药或减量处理。告知患者出现不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力时需及时报告,以便医生及时评估和处理。定期跟进患者以评估肌痛对他们日常生活的影响,因为患者可能需要减少日常活动,这对年轻患者来说可能更困难。

  基于胆红素升高的剂量调整

  胆红素升高也是阿来替尼治疗过程中常见的不良反应之一。在临床试验中,约21%的患者会出现胆红素升高,包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高。

  对于出现胆红素升高的患者,应根据升高的程度进行相应的剂量调整。当ALT或AST升高>5倍ULN且总胆红素≤2倍ULN时,暂时暂停治疗,直至恢复至基线水平或≤3倍ULN,随后以降低后的剂量恢复治疗。若ALT或AST升高>3倍ULN且总胆红素升高>2倍ULN(无胆汁淤积或溶血证据),则应永久停用阿来替尼。当总胆红素升高>3倍ULN时,同样暂时暂停治疗,直至恢复至基线水平或≤1.5倍ULN,随后以降低后的剂量恢复治疗。

  在治疗过程中,还应检查患者的联合用药和饮食习惯,监测肝功能,包括基线时的ALT、AST和总胆红素,然后在治疗的前3个月期间每2周监测一次,此后定期进行监测,因为肝毒性事件可能会在治疗3个月后发生。对发生转氨酶和胆红素升高的患者进行更频繁的检测,以便及时发现和处理肝功能异常。

  阿来替尼的标准剂量为每日两次,每次600mg,随餐服用。在使用过程中,需密切关注患者是否出现肌痛和胆红素升高等不良反应,并根据不良反应的严重程度及时进行剂量调整。通过合理的剂量调整,可以在确保患者安全的前提下,最大程度地发挥阿来替尼的治疗效果,为ALK阳性NSCLC患者带来更好的生存获益。

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