阿普西腾坦适合什么人吃？适用疾病，特殊人群用药建议

　　阿普西腾坦（Aprocitentan）作为一种新型内皮素受体拮抗剂（ERA），通过阻断内皮素-1（ET-1）与ETA/ETB受体的结合，降低血管张力，主要用于难治性高血压及肺动脉高压（PAH）的治疗。其适用人群及特殊用药建议需严格遵循临床指南。

　　适用疾病与核心人群

　　难治性高血压

　　适应症：阿普西腾坦是首个经FDA批准用于系统性高血压的ERA类药物，尤其适用于使用其他抗高血压药物（如ACEI、ARB、钙通道阻滞剂、利尿剂）联合治疗后血压仍无法充分控制的成年患者。

　　作用机制：通过双重阻断ET-1受体，抑制血管收缩和醛固酮分泌，从而降低血压。PRECISION研究显示，其可显著降低诊室收缩压（3.7-3.8 mmHg）和24小时动态收缩压（4.2-5.9 mmHg），且降压效果持续至48周。

　　联合用药：常与其他降压药物联用以增强疗效，尤其适用于合并冠心病或慢性肾病的高血压患者，可降低心血管事件风险15%-20%。

　　肺动脉高压（PAH）

　　适应症：阿普西腾坦可降低PAH患者肺血管阻力，改善6分钟步行距离（6MWD）和WHO功能分级，适用于WHO分组第1类PAH患者。

　　作用机制：通过抑制ET-1介导的肺血管收缩和重构，延缓疾病进展。

　　特殊人群用药建议

　　妊娠期与哺乳期女性

　　妊娠期：严格禁用。阿普西腾坦对胚胎和胎儿有毒性，可能增加出生缺陷和流产风险。育龄女性需在治疗前排除怀孕，并在治疗期间及停药后1个月内采取有效避孕措施。

　　哺乳期：避免使用。药物可能通过乳汁排泄，对婴儿造成严重不良反应，建议治疗期间暂停哺乳。

　　肝功能损害患者

　　轻度损害（Child-Pugh A级）：无需调整剂量，但需定期监测肝功能（ALT/AST和总胆红素）。

　　中重度损害（Child-Pugh B/C级）：不推荐使用。肝毒性风险显著增加，可能引发肝功能衰竭。

　　肾功能损害患者

　　轻度至重度损害（eGFR ≥15 mL/min）：无需调整剂量，但需监测肾功能（肌酐清除率）和电解质（钾、钠），预防低钾血症。

　　肾衰竭（eGFR<15 mL/min）或透析患者：禁用。药物可能蓄积导致毒性反应。

　　老年患者

　　临床研究数据：约44%的患者为65岁及以上，10%为75岁及以上。老年患者液体潴留（如外周水肿）更常见，但无需调整剂量。需密切监测血压和副作用，预防跌倒风险。

　　具有生殖能力的男性和女性

　　男性：阿普西腾坦可能减少精子数量，有生育需求的男性需咨询医生。

　　女性：治疗期间及停药后1个月内需采取有效避孕措施，避免意外怀孕。

　　用药监测与风险防控

　　常规监测：治疗前需完成全面检查（如肝功能、肾功能、电解质、血压、心脏超声），治疗期间每3个月评估血压控制情况及副作用，每6个月进行心脏超声（评估左心室肥厚）和肝肾功能检查。

　　副作用管理：

　　外周水肿：建议穿弹力袜，避免长时间站立，必要时使用利尿剂。

　　低血压：起床时动作缓慢，避免突然体位变化。

　　严重不良反应：如黄疸、严重水肿或呼吸困难，需立即停药并就医，排查肝损伤或肺水肿。

　　药物相互作用：避免与CYP3A4强抑制剂（如酮康唑、利福平）联用，以防血药浓度升高；与利尿剂联用时需监测电解质。

　　禁忌症与注意事项

　　过敏反应：对阿普西腾坦或其辅料过敏者禁用。

　　药物过量：单次过量（如600 mg）可能导致头痛、鼻塞、恶心和上呼吸道感染，需立即就医并采取对症支持治疗。

　　长期安全性：目前缺乏超过48周的长期安全性数据，需持续监测肝肾功能和心血管事件风险。

　　据悉，阿普西腾坦已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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