Wayrilz，rilzabrutinib副作用知多少？腹泻、恶心等不良反应

　　Wayrilz通用名rilzabrutinib，选择性BTK抑制剂，FDA获批适应症为既往治疗应答不足的成人持续性、慢性免疫性血小板减少症（ITP）。

　　关键性LUNA3Ⅲ期试验入组202例受试者，133例用药组400mg每日两次口服，69例安慰剂对照，全组不良反应统计数据为药监不良反应分级依据，不良反应按照发生率划分为高发胃肠道不良反应、常见全身不良反应、罕见重度不良反应三类。发生率排名前两位的不良反应为腹泻、恶心，是临床用药首要监测指标。LUNA3双盲阶段数据显示用药组任意级别腹泻发生率23%，安慰剂组4%；恶心发生率17%，安慰剂组6%，两项不良反应中90%以上为1~2级轻症，多在用药前4周首发，随用药周期延长发生率逐步下降，轻症无需停药，调整饮食、对症止泻止吐即可控制；3级重度腹泻发生率不足2%，出现每日水样便≥6次时临时暂停给药，症状缓解后维持原剂量，反复重度胃肠道反应下调单次剂量至300mg每日两次。同属消化道相关不良反应腹痛发生率6%（安慰剂1%）、呕吐发生率10%，均归为消化道重点监测范畴。发生率≥10%的其余常见不良反应包含头痛21%、疲劳15%、头晕11%、新冠病毒感染12%，上述不良反应以一过性轻症为主，不影响持续性用药，无需常规剂量调整。

　　发生率＜10%的低发不良反应有关节酸痛、上呼吸道感染、转氨酶轻度升高，多为自限性，定期复查肝功能即可。

　　药品黑框警示标注两类罕见重度不良反应，第一重度细菌、病毒感染，Ⅲ期试验出现1例用药相关重症肺炎致死病例，临床基线活动性感染患者需抗感染痊愈后启动用药，用药期间出现发热、寒战即刻完善感染筛查；第二药物性肝损伤，BTK抑制剂类药物共性风险，基线肝功能异常患者每2周复查肝酶，转氨酶升高超正常值3倍暂停给药，指标回落再评估用药；试验仅1例多基础病受试者出现3级外周静脉栓塞，无其他血栓集中发作案例，但血栓高危人群需全程监测凝血与肢体体征。

　　用药不良反应规避要点：避免同服西柚、杨桃，该类水果抑制CYP3A4升高血药浓度加重肠胃副作用；联用PPI质子泵抑制剂可提升药物吸收异常风险，如需抑酸，抗酸药、H2受体拮抗剂需与本品间隔2小时以上服用；育龄女性用药全程避孕，动物试验提示药物存在胚胎毒性风险。

　　Wayrilz在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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