达拉非尼Dabrafenib是什么药？药品适应症与临床适用人群

　　达拉非尼（Dabrafenib，商品名Tafinlar）是口服BRAFV600选择性抑制剂，2013年获FDA批准，2014年获EMA批准。

　　一、药物属性

　　达拉非尼为甲磺酸达拉非尼胶囊，规格50mg、75mg，属于BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，选择性抑制BRAFV600E/K突变体，阻断MAPK通路，抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡。

　　二、适应症

　　不可切除或转移性黑色素瘤（成人）

　　单药：BRAFV600E突变阳性。

　　联合曲美替尼：BRAFV600E/K突变阳性。

　　黑色素瘤辅助治疗（成人）：联合曲美替尼，用于BRAFV600E/K突变、淋巴结受累、完全切除后患者。

　　晚期非小细胞肺癌（成人）：联合曲美替尼，BRAFV600E突变阳性。

　　间变性甲状腺癌（成人）：联合曲美替尼，BRAFV600突变阳性、无满意局部治疗选项。

　　儿童低级别胶质瘤：联合曲美替尼，1岁及以上、BRAFV600E突变阳性、需系统治疗者。

　　三、临床适用人群

　　核心适用人群

　　成人不可切除/转移性黑色素瘤，BRAFV600E/K突变阳性。

　　成人黑色素瘤术后辅助，BRAFV600E/K突变、淋巴结阳性。

　　成人晚期NSCLC，BRAFV600E突变阳性。

　　成人局部晚期/转移性间变性甲状腺癌，BRAFV600突变阳性。

　　1岁及以上儿童低级别胶质瘤，BRAFV600E突变阳性。

　　特殊人群

　　老年（≥65岁）：无需调整剂量，监测不良反应。

　　肝肾功能不全：轻度无需调整；中重度慎用，监测安全。

　　孕妇：禁用，动物实验显示胚胎毒性。

　　哺乳期：禁用，药物入乳。

　　儿童：仅低级别胶质瘤获批，其他适应症安全性未确立。

　　四、作用机制

　　靶向抑制BRAFV600：选择性结合BRAFV600E/K突变体，抑制激酶活性，阻断RAS/RAF/MEK/ERK通路，抑制肿瘤增殖、诱导凋亡。

　　联合增效：与曲美替尼（MEK抑制剂）联合，双重阻断MAPK通路，减少耐药，增强抗肿瘤活性。

　　五、临床疗效

　　黑色素瘤：单药ORR约50%；联合曲美替尼ORR约70%，中位PFS11个月，优于单药。

　　辅助治疗：联合曲美替尼3年无复发生存率约65%，显著优于安慰剂。

　　NSCLC：联合曲美替尼ORR约60%，中位PFS9个月。

　　六、结论

　　达拉非尼是BRAFV600E/K选择性抑制剂，核心适应症为BRAF突变黑色素瘤（单药/联合）、辅助治疗、NSCLC、甲状腺癌及儿童低级别胶质瘤。临床适用人群以BRAFV600突变阳性成人肿瘤为主，儿童仅限低级别胶质瘤，为BRAF突变肿瘤精准治疗重要药物。

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