来那替尼Neratinib是什么药，HER2阳性乳腺癌靶向药的作用与适用人群

　　来那替尼英文通用名Neratinib，商品名Nerlynx，为口服不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂，2017年获美国FDA批准上市，国内同步获批进口片剂，核心靶点覆盖ERBB1（EGFR）、ERBB2（HER2）、ERBB4，区别于吉非替尼可逆结合模式。

　　本品分两类获批适应症，适用人群划分严格依据Ⅲ期ExteNET、NALA临床试验数据及NMPA、EMA官方药品说明书，无主观扩大适用范围表述。第一类适应症：早期HER2阳性乳腺癌延长辅助单药治疗，适用成人Ⅰ-Ⅲ期HER2扩增/过表达乳腺癌患者，完成曲妥珠单抗为基础的标准辅助化疗联合靶向治疗后1年内启动来那替尼维持治疗，推荐给药剂量240mg每日一次，随早餐口服，持续给药12个月。

　　ExteNETⅢ期2840例受试者安慰剂对照试验原始数据显示，曲妥珠单抗辅助后序贯来那替尼可显著降低侵袭性疾病复发风险，激素受体阳性亚组远期获益更显著，基线纳入标准要求术后完整完成曲妥珠单抗1年标准辅助治疗，未出现远处复发，无肝转移、活动性胃肠道重度疾病，18岁以下青少年无用药数据不予推荐。

　　第二类适应症：晚期/转移性HER2阳性乳腺癌联合治疗，适用既往在转移阶段接受至少二线抗HER2靶向方案治疗失败的成人患者，给药方案为来那替尼240mg每日联合卡培他滨口服，用于多线后线挽救治疗，依据NALA全球Ⅲ期临床试验数据获批，入组受试者均既往使用曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等两类以上抗HER2药物，试验证实联合方案相较卡培他滨单药延长无进展生存期，同时降低中枢神经系统脑转移进展风险，适用人群限定不可手术局部晚期、远处转移HER2阳性乳腺癌，不可用于一线晚期单药治疗。

　　明确排除适用人群：HER2阴性乳腺癌患者，无抗肿瘤活性；早期乳腺癌未完成标准曲妥珠单抗辅助治疗、术后超过1年再启动延长辅助；晚期仅接受一线抗HER2治疗，未达二线及以上治疗失败标准；重度肝功能损伤、基线重度腹泻疾病、妊娠期女性，本品存在胚胎毒性；同时联用强效CYP3A4诱导剂（卡马西平、苯妥英钠），药物相互作用大幅降低来那替尼血药浓度，禁止同步使用。

　　本品临床核心限定用药规范：腹泻为剂量限制性毒性，FDA处方信息强制要求前56天同步预防性口服洛哌丁胺，控制每日排便1-2次，降低重度腹泻停药风险；药物经肝脏CYP3A4代谢，用药全程监测肝功能；不可逆靶点结合机制使其不可随意中断疗程，早期延长辅助治疗需完整服用12个月，中断超过14天需评估获益风险再重启给药。

　　据悉，来那替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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