比较阿卡替尼与依鲁替尼的耐受性,阿卡替尼仿制药在哪里上市

作者: 医学编辑李可艾 2025-02-05

  在比较阿卡替尼与依鲁替尼的耐受性时,多项临床试验和药代动力学数据表明,阿卡替尼在耐受性方面可能具有优势。、

  ELEVATE-RR试验:这是一项开放标签、随机、非劣效性III期试验,比较了阿卡替尼和依鲁替尼在既往接受过治疗的复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中的疗效和安全性。结果显示,阿卡替尼在预防疾病进展方面与依鲁替尼同样有效,但心房颤动和高血压等心脏事件的发生率显著降低。此外,接受阿卡替尼治疗的患者因毒性而中断治疗的情况也有所减少。

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  药代动力学数据

  吸收与消除:阿卡替尼在健康志愿者中表现出快速吸收(达到最大血浆浓度的时间为0.5-1.0小时)和快速消除(半衰期为0.88-2.1小时)。这种药代动力学特性可能有助于减少药物在体内的蓄积,从而降低不良反应的发生。

  体外激酶选择性

  选择性更高:阿卡替尼具有比依鲁替尼、zanubrutinib和spebrutinib更高的体外激酶选择性,并且与tirabrutinib具有相似的选择性。这种更高的选择性可能意味着阿卡替尼能够更精确地抑制其目标激酶(Bruton酪氨酸激酶,BTK),同时减少对非目标激酶的影响,从而降低不良反应的发生。

  临床应用与耐受性

  临床应用:阿卡替尼已获得FDA批准,用于治疗既往接受过≥1次治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者,以及先前未治疗或复发/难治性CLL的成人患者。

  耐受性优势:由于其更高的选择性和良好的药代动力学特性,阿卡替尼在临床应用中可能具有更好的耐受性。

  注意事项

  药物相互作用:同时使用质子泵抑制剂可能会导致阿卡替尼的吸收和血浆水平降低,因此建议与抗酸剂和H2受体拮抗剂交错给药。

  综合以上信息,阿卡替尼在耐受性方面可能优于依鲁替尼。其更高的体外激酶选择性、快速吸收和消除的药代动力学特性,以及在临床试验中表现出的较低的心脏事件发生率,都支持了这一结论。然而,具体使用哪种药物还需根据患者的具体情况和医生的建议来决定。

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  温馨提示:本文内容仅供参考,并不能替代专业医疗建议。具体的治疗方案应由医生根据患者的实际情况综合评估后确定。在用药期间,请与医生保持密切联系,及时反馈用药情况。如果图片涉及侵权问题,请联系我们进行删除。

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