阿卡替尼（Acalabrutinib，商品名：CALQUENCE/康可期）为第二代高选择性布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，2017年获FDA批准，2023年中国NMPA附条件批准上市，2025年扩展适应症。

　　一、适用血液肿瘤（官方获批适应症）

　　慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）

　　成人单药治疗：初治及既往至少接受过一种治疗的复发/难治性（R/R）CLL/SLL。

　　联合治疗：与奥滨尤妥珠单抗联合用于初治CLL；与维奈克拉±奥滨尤妥珠单抗联合用于CLL。

　　套细胞淋巴瘤（MCL）

　　成人单药治疗：既往至少接受过一种治疗的R/RMCL。

　　联合治疗：与苯达莫司汀、利妥昔单抗（BR）联合，用于不适合自体造血干细胞移植的初治MCL。

　　二、临床使用效果（关键III期研究数据）

　　初治CLL/SLL

　　ChangE研究（亚洲III期，NCT04881066）：对比苯丁酸氮芥+利妥昔单抗（C+R），阿卡替尼单药降低疾病进展或死亡风险92%（HR=0.08，P＜0.0001）；中位PFS未达到vs15.5个月；24个月PFS率92%vs25%。

　　ELEVATE-TN研究（全球III期）：阿卡替尼单药或联合奥滨尤妥珠单抗，对比C+R，28个月时死亡或进展发生率8%/15%vs53%。

　　复发/难治性CLL/SLL

　　ASCEND研究（III期，NCT02970318）：对比利妥昔单抗+依鲁替尼/idelalisib，阿卡替尼单药42个月PFS率62%，OS率78%；降低死亡或进展风险72%。

　　中国I/II期研究（NCT03932331）：60例R/RCLL患者，ORR83.3%，12个月PFS率90.7%。

　　套细胞淋巴瘤（MCL）

　　ECHO研究（III期，NCT04579331）：初治MCL，阿卡替尼+BR对比BR，降低进展或死亡风险27%（HR=0.73，P=0.016）；中位PFS显著延长。

　　R/RMCL单臂研究：ORR约81%，中位DOR约28个月。

　　三、作用机制与疗效特点

　　阿卡替尼高选择性抑制BTK，阻断B细胞受体信号通路，抑制B细胞增殖、存活与迁移，诱导凋亡。对比第一代BTK抑制剂，靶点选择性更高，脱靶效应更低，出血、高血压等不良反应发生率更低。

　　阿卡替尼获批用于CLL/SLL（初治/R/R，单药/联合）与MCL（初治联合/R/R单药）。临床研究显示，其可显著延长PFS、提高ORR，高危人群（如del(17p)）获益明确，安全性良好，为B细胞恶性肿瘤重要治疗药物国家医疗保障局。

　　据悉，阿卡替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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