Relugolix作为一种口服促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，在治疗晚期前列腺癌方面展现出显著疗效。关键III期HERO试验显示，Relugolix在48周内维持了96.7%的去势率，即将血清睾酮持续抑制到去势水平（<50 ng/dL），与肌肉注射亮丙瑞林缓释剂相比具有非劣效性及潜在优势。

　　此外，Relugolix还能快速抑制睾酮水平，无GnRH激动剂所致的初始睾酮激增和肿瘤flare现象。在心血管安全性方面，Relugolix相较于GnRH类似物更优，使主要不良心脏事件减少54%。这使得Relugolix成为许多有基础心血管疾病患者ADT的首选。Relugolix的推荐给药方案为360 mg负荷剂量，随后每日120 mg维持剂量，已证实可快速持续抑制睾酮，在第2天达到去势水平，第9天达到深度去势水平。

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