瑞波西利作为第三代CDK4/6抑制剂，对CDK4的选择性是CDK6的8倍，稳态血药浓度达其他抑制剂的22倍，半衰期延长至42小时。MONALEESA-7研究显示，瑞波西利联合内分泌治疗的中位PFS达23.8个月，较哌柏西利组延长7.2个月；5年OS率达46%，显著优于阿贝西利组的38%。

　　副作用谱差异：

　　瑞波西利的中性粒细胞减少发生率与哌柏西利相近，但3级及以上腹泻发生率仅1.8%，显著低于阿贝西利。对于合并心血管疾病的患者，瑞波西利因QT间期延长风险需谨慎使用，而阿贝西利因可能诱发静脉血栓栓塞，需避免联用口服避孕药。此外，瑞波西利不抑制CDK9等非靶点激酶，因此较少引发口腔溃疡及脱发，患者生活质量评分较阿贝西利组提高。

　　瑞波西利是唯一在绝经前乳腺癌患者中取得OS获益的CDK4/6抑制剂。MONALEESA-7研究显示，联合卵巢功能抑制（OFS）+来曲唑治疗的中位OS达58.7个月，较安慰剂组延长24个月，尤其适合年龄<40岁、Ki67高表达（≥30%）的患者。对于合并肝转移的患者，瑞波西利因代谢主要经CYP3A4途径，肝功能异常风险较低，而阿贝西利因CYP3A4/5双途径代谢，需将剂量从150mg/日减至100mg/日。

　　耐药机制

　　瑞波西利通过抑制CDK4-cyclin D1及CDK6-cyclin D3双通路，延缓耐药发生。

　　瑞波西利凭借其高效低毒的药代动力学特征、精准的副作用谱及广泛的适用人群，已成为HR+/HER2-乳腺癌治疗的核心药物。

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