痛风治疗新药:Apex-Dotin——多替诺雷全球首仿药来了

作者: 医学编辑李可艾 2025-08-07

  痛风,这一因高尿酸血症引发的代谢性疾病,正以惊人的速度席卷全球。传统治疗药物如非布司他、苯溴马隆等虽能部分控制病情,但存在肝毒性、心血管风险及肾功能限制等缺陷。

  多替诺雷(Dotinurad)由日本富士药品与卫材公司联合研发,2020年在日本率先上市,2025年正式进入中国市场。其核心机制为高选择性抑制尿酸盐转运蛋白1(URAT1),通过阻断肾小管对尿酸的重吸收,促进尿酸排泄,同时避免对ABCG2、OAT1/3等转运蛋白的干扰,显著降低药物相互作用风险。

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  Apex-Dotin的三大核心优势

  1. 疗效显著:24周达标率超70%

  2. 安全性升级:轻中度肾损患者无需调量

  肾功能友好:轻中度肾功能不全患者(eGFR≥30mL/min/1.73m²)无需调整剂量,而别嘌醇和苯溴马隆在此类患者中需严格限制使用。

  心血管风险更低:非布司他因增加心血管死亡风险被FDA标注黑框警告,而Apex-Dotin的多项临床研究均未发现严重心血管不良反应。

  肝毒性可控:传统尿酸排泄促进剂(如苯溴马隆)需频繁监测肝功能,Apex-Dotin在日本临床研究中未报告严重肝损伤病例。

  3. 价格亲民

  三、临床应用:

  1. 适应症与用法用量

  适应症:痛风伴高尿酸血症,尤其是尿酸排泄减少型患者(约占痛风人群的90%)。

  起始剂量:成人每日0.5mg,2周后增至1mg,6周后增至2mg(维持剂量),最大剂量为4mg/日。

  2. 特殊人群用药建议

  肾功能不全:重度肾损患者(eGFR<30mL/min/1.73m²)禁用;轻中度患者需根据eGFR调整剂量。

  合并用药:避免与吡嗪酰胺、水杨酸制剂(如阿司匹林)联用,可能拮抗Apex-Dotin的促尿酸排泄作用。

  妊娠与哺乳:动物实验显示高剂量可能致畸,孕妇及哺乳期女性禁用。

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