曲美替尼:MEK 抑制剂的核心代表,在 BRAF 突变肿瘤中的作用原理

作者: 医学编辑李可艾 2025-10-28

  曲美替尼是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂,通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键酶MEK,抑制肿瘤细胞增殖。BRAF突变(尤其是V600E/K型)会导致该通路持续激活,驱动肿瘤生长。曲美替尼通过抑制MEK活性,切断下游信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡。

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  在BRAF突变肿瘤中,曲美替尼常与BRAF抑制剂(如达拉非尼)联用,形成“双靶点”阻断策略。单独使用BRAF抑制剂可能导致MEK通路反馈性激活,而联合用药可克服这一耐药机制,显著提高疗效。例如,在BRAF V600突变阳性的黑色素瘤、非小细胞肺癌及低级别胶质瘤中,曲美替尼联合达拉非尼的方案已展现优异效果,延长患者无进展生存期。

  此外,曲美替尼的抗肿瘤作用还涉及免疫调节。研究表明,它可增加肿瘤细胞表面与TNFα结合的受体数量,增强免疫细胞对肿瘤的杀伤作用。这一机制为曲美替尼在联合免疫治疗中的应用提供了理论依据,未来可能进一步拓展其适应症范围。

  据悉,曲美替尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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