阿昔替尼哪些人群更适用?
一、核心适应症:晚期肾细胞癌的二线治疗
阿昔替尼的核心适应症为既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂(如舒尼替尼、培唑帕尼)或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)成人患者。其作用机制为抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)等靶点,阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤生长和转移。
临床研究表明,阿昔替尼作为二线治疗药物,可显著延长患者无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。

二、特殊人群适用性:肝肾功能异常患者的用药调整
肝功能异常患者:阿昔替尼主要通过肝脏代谢,因此肝功能异常可能影响药物清除率。对于轻度肝损害(Child-Pugh A级)患者,无需调整起始剂量;中度肝损害(Child-Pugh B级)患者需减半剂量(如从5mg每日两次减至2.5mg每日两次);重度肝损害(Child-Pugh C级)患者禁用。
肾功能异常患者:阿昔替尼的肾毒性较低,但肾功能不全可能影响药物排泄。对于轻度肾功能损害(肌酐清除率≥60mL/min)患者,无需调整剂量;中度肾功能损害(肌酐清除率30-59mL/min)患者需谨慎使用;重度肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min)患者禁用。此外,正在接受透析的患者也需避免使用。
三、禁忌人群与用药注意事项
过敏体质者:对阿昔替尼或其辅料(如微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠)过敏的患者禁用,以免引发严重过敏反应(如皮疹、呼吸困难、过敏性休克)。
妊娠与哺乳期女性:阿昔替尼可能对胎儿造成损害(如胚胎毒性、致畸性),因此妊娠期女性禁用;哺乳期女性也需暂停哺乳,避免药物通过乳汁分泌影响婴儿健康。
合并用药患者:阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)合用可能增加血药浓度,导致毒性反应(如高血压、蛋白尿);与强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、卡马西平)合用可能降低血药浓度,影响疗效。因此,合并用药时需调整剂量或更换治疗方案。
四、老年患者与儿童患者的用药建议
老年患者:阿昔替尼在老年患者中的药代动力学与年轻患者无显著差异,因此无需调整剂量。但老年患者常合并多种慢性疾病(如高血压、糖尿病),需密切监测不良反应(如出血、血栓事件)并及时处理。
儿童患者:阿昔替尼在儿童中的安全性和有效性尚未确立,因此18岁以下患者禁用。若儿童患者需使用抗血管生成药物,可考虑其他已获批的适应症药物(如索拉非尼、舒尼替尼)。

据悉,阿昔替尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。
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