全球首款口服SERD药物艾拉司群Elacestrant中文说明书

作者: 医学编辑李可艾 2025-11-04

  一、药物基本信息与作用机制

  艾拉司群(Elacestrant)是全球首款获批上市的口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),专为治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌患者设计。其核心作用机制是通过与雌激素受体(ER)结合,诱导受体构象改变,最终促进受体降解,从而阻断雌激素信号通路,抑制肿瘤细胞增殖。

  与传统的SERD药物(如氟维司群)相比,艾拉司群采用口服给药方式,显著提升了患者的用药便利性。氟维司群需通过肌肉注射给药,且注射部位可能引发疼痛或硬结,而艾拉司群的口服剂型避免了这些不适,尤其适合长期治疗或行动不便的患者。此外,艾拉司群的分子设计优化了药代动力学特性,使其在体内保持稳定血药浓度,减少剂量波动带来的疗效风险。

艾拉司群.jpg

  二、适应症与用法用量

  艾拉司群的适应症明确聚焦于HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌的二线或后线治疗,尤其适用于既往接受过内分泌治疗(如他莫昔芬、芳香酶抑制剂)后疾病进展的患者。对于携带雌激素受体1(ESR1)突变的患者,艾拉司群显示出更显著的疗效,因其能更有效地降解突变型ER,阻断肿瘤细胞的“逃逸”机制。

  用法用量方面,艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345毫克(mg),需整片吞服,不可咀嚼或压碎。为减少胃肠道不良反应(如恶心、腹泻),建议随餐服用或低脂饮食。若患者漏服一次,且距下次服药时间超过12小时,可补服;若不足12小时,则跳过漏服剂量,按原计划继续服药。需特别注意,艾拉司群不可与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑)或诱导剂(如利福平、卡马西平)联用,以免影响药物代谢,导致血药浓度异常。

  三、不良反应与注意事项

  艾拉司群的不良反应以轻度至中度为主,常见包括恶心(约40%患者)、疲劳(30%)、关节痛(25%)、头痛(20%)等。这些症状通常在用药初期出现,随治疗持续逐渐减轻。少数患者可能出现严重不良反应,如静脉血栓栓塞(VTE,包括深静脉血栓和肺栓塞)、高钾血症或心律失常,需立即就医。

  用药期间需定期监测电解质(如血钾)、肝功能(如转氨酶)和心电图,尤其是有心血管疾病史或合并使用其他可能影响心脏药物的患者。此外,艾拉司群可能通过抑制骨吸收降低骨密度,长期使用需评估骨折风险,必要时补充钙剂和维生素D。对于妊娠期女性,艾拉司群可能对胎儿造成损害,因此治疗期间需严格避孕;哺乳期女性也需暂停哺乳,避免药物通过乳汁分泌影响婴儿健康。

结尾图片1.jpg

  据悉,艾拉司群已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

  免责声明:以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布,如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考,并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前,请务必与医生进行充分的沟通和讨论。如果图片涉及侵权问题,请联系我们进行删除。


阅读

推荐

  • QQ空间

  • 新浪微博

  • 人人网

  • 豆瓣

取消
  • 首页
  • 微信客服
  • 电话