克唑替尼英文通用名Crizotinib，商品名赛可瑞（XALKORI），为第一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，2011年获美国FDA加速批准上市，2013年经国家药品监督管理局批准引入国内。该药物核心靶向抑制间变性淋巴瘤激酶ALK、ROS1原癌基因受体激酶、c-MET肝细胞生长因子受体，肿瘤细胞发生ALK或ROS1基因融合突变时，激酶通路持续异常激活驱动肿瘤增殖转移，克唑替尼通过竞争性结合激酶ATP结合位点，阻断下游增殖、侵袭信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡，是全球首款针对ALK融合靶点的标准靶向药物。

　　国内NMPA正式批准、纳入医保支付范围的肿瘤适应症仅针对非小细胞肺癌，分为两类。第一类为经合规伴随诊断检测确认为ALK融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，不限一线后线治疗，支撑临床试验为PROFILE1014、PROFILE1007；一线对比标准化疗客观缓解率74%，中位无进展生存期10.9个月，二线治疗化疗进展后患者客观缓解率超50%，适用于无法手术根治、存在远处转移的成年肺癌患者，用药前必须通过经药监批准的FISH、NGS或免疫组化方法完成基因检测，无ALK融合突变患者无法从该药获益。第二类为ROS1融合阳性晚期非小细胞肺癌，同样需配套分子检测确诊突变，该靶点在肺癌中突变占比约1%至2%，单药治疗可实现长期肿瘤控制，是ROS1阳性肺癌一线标准治疗方案，国内诊疗指南统一推荐克唑替尼作为该人群首选靶向药物。

　　美国FDA额外获批、国内暂未获批的两类肿瘤适应症，均有独立注册临床数据支撑。其一为1周岁及以上儿童、年轻成人复发难治系统性ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL），属于血液系统恶性肿瘤，适用化疗多线治疗后疾病进展人群，仅覆盖青少年群体，无老年成人ALCL适用数据；其二为ALK阳性不可切除、复发炎性肌纤维母细胞瘤（IMT），包含成人与儿童患者，该肿瘤为罕见软组织肿瘤，常规手术、化疗疗效有限，克唑替尼为靶向治疗选择。

　　除药监机构正式获批适应症外，现有二期临床研究提示克唑替尼对MET14外显子跳跃突变、MET扩增非小细胞肺癌存在抗肿瘤活性，但未完成三期确证试验，不属于标准获批治疗范围，仅可在临床试验框架内使用，不推荐常规临床应用。适用人群存在明确限定，仅针对携带对应基因融合/突变实体瘤、血液肿瘤患者，无靶点突变人群使用无明确获益；药物仅适用于局部晚期、转移性无法根治手术患者，不可作为早期肺癌术后辅助治疗方案。

　　克唑替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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