艾代拉里斯英文通用名Idelalisib，商品名Zydelig，由吉利德科学研发，为第一代选择性PI3Kδ单靶点口服抑制剂，2014年7月获美国FDA加速批准上市。

　　一、药物基础作用机制

　　艾代拉里斯仅特异性抑制PI3Kδ单一激酶亚型，该亚型主要表达于造血B淋巴细胞，通过阻断B细胞受体下游PI3K/AKT生存信号通路，抑制恶性B细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡，同时减少趋化因子分泌，降低肿瘤细胞在骨髓、淋巴结的黏附定植能力。本品不作用于PI3Kγ亚型，无法调控肿瘤微环境中巨噬细胞、抑制性免疫细胞活性，仅直接杀伤B系肿瘤细胞，不存在重塑免疫微环境的药理作用，区别于度维利塞双靶点抑制机制。药物标准给药剂量150mg每日两次口服，空腹或随餐服用均可，主要经肝脏代谢，临床核心风险集中于免疫介导性肺炎、重度腹泻、转氨酶升高、感染，治疗全程需严密监测脏器功能与感染指标。

　　二、FDA现行唯一有效获批适应症：复发慢性淋巴细胞白血病

　　2014年初始获批三项适应症，包含复发慢性淋巴细胞白血病、复发滤泡性淋巴瘤、复发小淋巴细胞淋巴瘤；2022年2月FDA基于新增长期安全风险数据，正式撤销滤泡淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤两项适应症，当前全球仅保留一项合规临床应用场景：艾代拉里斯联合利妥昔单抗，用于成人复发慢性淋巴细胞白血病。该适应症存在严格使用限定条件，仅适用于因合并多种基础疾病、无法耐受单纯利妥昔单抗单药以外强化治疗的复发CLL患者，不可单独使用，必须搭配抗CD20单抗利妥昔单抗同步给药；同时明确禁止用于所有血液肿瘤一线、二线初始治疗，仅作为多线后线有限挽救方案。III期注册试验证实，联合利妥昔单抗对比单药利妥昔单抗可提升客观缓解率、延长无进展生存期，但长期随访显示重度免疫相关不良反应、机会性感染发生率偏高，获益风险比不足以支撑滤泡淋巴瘤、小淋巴细胞淋巴瘤常规使用，因此药监机构撤销对应适应症，临床需严格遵循最新用药限制。

　　三、严格限定适用与禁用人群范围

　　适用人群仅为成年复发慢性淋巴细胞白血病，既往至少接受一种系统性治疗后进展，合并心、肺、肾脏基础疾病，无法耐受化疗、BTK抑制剂高强度治疗；无17p/TP53突变强制筛选标准，但高危突变人群整体缓解率偏低，不作为优先推荐方案。绝对禁用人群分为四类：第一，对艾代拉里斯、片剂辅料存在重度过敏，出现中毒性表皮坏死松解症病史者终身禁用；第二，初诊未接受前期系统治疗的所有淋巴瘤、白血病患者；第三，活动性重度感染、未控制的间质性肺病、重度肝功能损伤患者；第四，妊娠期女性，动物试验证实存在胚胎致死、发育畸形风险，育龄女性用药全程及停药1个月内严格避孕，哺乳期禁止服药。儿童、青少年无安全有效性数据，禁止使用。

　　艾代拉里斯在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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