替西帕肽tirzepatide

　　【商品名】:MOUNJARO

　　【成份名】:TIRZEPATIDE

　　类别： 新特药品

　　标签： Mounjaro, Tirzepatide, 替西帕肽

　　药物说明书

　　MOUNJARO-TIRZEPATIDE-替西帕肽说明书

　　【Mounjaro替西帕肽(Tirzepatide)生产厂家】

　　礼来公司（Eli Lilly）

　　【Mounjaro替西帕肽(Tirzepatide)适应症】

　　1.Mounjaro可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善患有二型糖尿病的成年人的血糖控制。

　　2.使用限制：尚未对有胰腺炎病史的患者进行Mounjaro研究；Mounjaro不适用于1型糖尿病患者。

　　Mounjaro适应症

　　【Mounjaro替西帕肽(Tirzepatide)规格】

　　0.5mL注射剂；2.5mg、5 mg、7.5 mg、10 mg、12.5 mg、15 mg

　　【Mounjaro替西帕肽(Tirzepatide)用法用量】

　　推荐剂量

　　1、 Mounjaro的建议起始剂量为每周一次皮下注射2.5 mg。2.5 mg剂量用于治疗开始，并不用于血糖控制。

　　2、 4周后，将剂量增加至5 mg，每周皮下注射一次。

　　3、 如果需要额外的血糖控制，在当前剂量至少4周后，以2.5 mg的增量增加剂量。

　　4、 Mounjaro的最大剂量为15 mg，每周皮下注射一次。

　　5、 如果漏掉了某一剂量，请指导患者在漏掉该剂量后的4天(96小时)内尽快使用Mounjaro。如果超过4天，跳过漏掉的剂量，并在定期安排的日期使用下一剂，并在之后恢复他们每周一次的常规给药方案。

　　6、 如有必要，可以更改每周给药的日期，只要两次给药之间的时间间隔至少为3天(72小时)即可。

　　Mounjaro用法用量

　　【Mounjaro替西帕肽(Tirzepatide)禁忌症】

　　1. 具有甲状腺髓样癌(MTC)的个人或家族史，或患有多发性内分泌瘤综合征2型(MEN 2)的患者。

　　2.已知对Tirzepatide或Mounjaro中的任何赋形剂严重过敏。

　　【Mounjaro替西帕肽(Tirzepatide)作用机制】

　　Tirzepatide是GIP受体和GLP-1受体激动剂，是一种具有C20脂肪二酸部分的39个氨基酸修饰肽，能够结合白蛋白并延长半衰期。Tirzepatide选择性结合并激活GIP和GLP-1受体，即天然GIP和GLP-1的靶标。Tirzepatide增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平，两者均以葡萄糖依赖性方式进行。

　　【Mounjaro替西帕肽(Tirzepatide)贮藏】

　　1.将Mounjaro储存在2℃至8℃的冰箱中。

　　2. 如果需要，每支单剂量笔可以在不超过30℃的温度下不冷藏储存长达21天。

　　3.不要冷冻Mounjaro。如果冻结，不要使用Mounjaro。

　　4.将Mounjaro存放在原纸箱中，避免光照。

　　Mounjaro副作用

　　【Mounjaro替西帕肽(Tirzepatide)注意事项】

　　1.甲状腺C细胞肿瘤的风险

　　在一项为期2年的临床相关血浆暴露研究中，在雄性和雌性大鼠中，Tirzepatide导致甲状腺C细胞肿瘤(腺瘤和癌)的发病率呈剂量依赖性和治疗持续时间依赖性增加。尚不清楚Mounjaro是否会导致人类甲状腺C细胞肿瘤，包括甲状腺髓样癌(MTC)，因为尚未确定Tirzepatide诱导的啮齿动物甲状腺C细胞肿瘤与人类的相关性。有MTC个人或家族史的患者或多发性EN 2患者禁用Mounjaro。告知患者使用Mounjaro的潜在MTC风险，并告知他们甲状腺肿瘤的症状(例如，颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续声音嘶哑)。常规监测血清降钙素或使用甲状腺超声对接受Mounjaro治疗的患者MTC的早期检测价值不确定。这种监测可能会增加不必要操作的风险，因为血清降钙素的检测特异性低，甲状腺疾病的背景发病率高。血清降钙素值显著升高可能提示MTC，MTC患者的降钙素值通常> 50 ng/L。如果测量血清降钙素并发现升高，则应进一步评估患者，体检或颈部成像发现甲状腺结节的患者也应进一步评估。

　　2.胰腺炎

　　在接受GLP-1受体激动剂治疗的患者中观察到急性胰腺炎，包括致命性和非致命性出血性或坏死性胰腺炎。在临床研究中，13名接受Mounjaro治疗的患者中有14起急性胰腺炎事件被裁定确认，而3名接受对照治疗的患者中有3起事件。尚未对有胰腺炎病史的患者进行Mounjaro研究。尚不清楚有胰腺炎病史的患者在Mounjaro是否有患胰腺炎的更高风险。开始Mounjaro治疗后，仔细观察患者是否有胰腺炎的体征和症状(包括持续的严重腹痛，有时会放射到背部，可能伴有也可能不伴有呕吐)。如果怀疑胰腺炎，停止Mounjaro并开始适当治疗。

　　3.伴随使用胰岛素促分泌素或胰岛素的低血糖症

　　接受Mounjaro与胰岛素促分泌素(如磺酰脲)或胰岛素联合治疗的患者可能会增加低血糖风险，包括严重低血糖。通过减少磺酰脲类药物(或其他伴随给药的胰岛素促分泌素)或胰岛素的剂量，可以降低低血糖的风险。告知使用这些合并用药的患者低血糖的风险，并告知他们低血糖的体征和症状。

　　4.过敏反应

　　Mounjaro在临床试验中曾报告过过敏反应(如荨麻疹和湿疹)，如果出现过敏反应，停止使用Mounjaro，及时治疗，并监测直至症状和体征消失。不要用于对Tirzepatide或Mounjaro中的任何赋形剂有严重过敏反应的患者。GLP-1受体激动剂有过敏反应和血管性水肿的报告。有血管性水肿或GLP-1受体激动剂过敏反应病史的患者应慎用，因为尚不清楚此类患者是否易患Mounjaro过敏反应。

　　5.急性肾损伤

　　Mounjaro与胃肠道不良反应有关，包括恶心、呕吐和腹泻。这些事件可能会导致脱水，严重时可能会导致急性肾损伤。在接受GLP-1受体激动剂治疗的患者中，有急性肾损伤和慢性肾衰竭恶化的上市后报告，有时可能需要血液透析。在没有已知潜在肾脏疾病的患者中报告了其中一些事件。大多数报告的事件发生在出现恶心、呕吐、腹泻或脱水的患者中。对报告有严重胃肠道不良反应的肾功能损害患者开始或加大Mounjaro剂量时，监测肾功能。

　　6.严重的胃肠疾病

　　Mounjaro的使用与胃肠道不良反应有关，有时会很严重。Mounjaro尚未在患有严重胃肠道疾病(包括严重胃轻瘫)的患者中进行研究，因此不建议在这些患者中使用。

　　7.有糖尿病视网膜病变病史患者的糖尿病视网膜病变并发症

　　血糖控制的快速改善与糖尿病视网膜病变的暂时恶化有关。尚未对需要急性治疗的非增生性糖尿病视网膜病变、增生性糖尿病视网膜病变或糖尿病性黄斑水肿患者进行Mounjaro研究。有糖尿病视网膜病变病史的患者应监测糖尿病视网膜病变的进展。

　　8. 急性胆囊疾病

　　GLP-1受体激动剂试验和上市后报告了胆囊疾病的急性事件，如胆石症或胆囊炎。在Mounjaro安慰剂对照临床试验中，0.6%的接受Mounjaro治疗的患者和0%的接受安慰剂治疗的患者报告了急性胆囊疾病(胆石症、胆绞痛和胆囊切除术)。如果怀疑有胆石症，则需要进行胆囊诊断研究和适当的临床随访。

　　【Mounjaro替西帕肽(Tirzepatide)不良反应】

　　Mounjaro可能会导致严重的副作用，包括：

　　1.可能的甲状腺肿瘤，包括癌症。如果您颈部出现肿块或肿胀、声音嘶哑、吞咽困难或呼吸急促，请告知您的医生。这些可能是甲状腺癌的症状。在对老鼠的研究中，Mounjaro和类似Mounjaro的药物引起甲状腺肿瘤，包括甲状腺癌。目前还不知道Mounjaro是否会导致甲状腺肿瘤，或一种称为甲状腺髓样癌(MTC)的甲状腺癌。如果您或您的任何家人曾经患有一种称为甲状腺髓样癌(MTC)的甲状腺癌，或者如果您患有一种称为多发性内分泌瘤综合征2型(MEN 2)的内分泌系统疾病，请不要使用Mounjaro。

　　2. 胰腺炎：停止使用Mounjaro，如果您的胃部(腹部)疼痛持续不退，并伴有或不伴有呕吐，请立即就医。

　　3. 低血糖：如果您将Mounjaro与另一种可能导致低血糖的药物(如磺酰脲类药物或胰岛素)一起使用，您患低血糖的风险可能会更高。低血糖的体征和症状可能包括：头晕；视力模糊；焦虑、易怒或情绪变化；出汗；口齿不清；饥饿；意识模糊或嗜睡；颤抖；虚弱；头痛；心跳加快；感觉神经紧张。

　　4.过敏：如果您有任何严重过敏反应的症状，请停止使用Mounjaro并就医，这些症状包括：面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀；呼吸或吞咽问题；严重皮疹或瘙痒；昏厥或头晕；心跳加快。

　　5.肾脏问题：对于有肾脏问题的人，腹泻、恶心和呕吐可能会导致体液流失(脱水)，从而导致肾脏问题恶化，应注意喝流质饮料以减少脱水的可能。

　　6.严重的胃病：据报道，使用Mounjaro可能引起胃病，有时很严重。如果您的胃病很严重，请告知医生。

　　7. 视力变化：如果您在接受Mounjaro治疗期间出现视力变化，请告知您的医生。

　　8.胆囊问题：一些使用Mounjaro的人出现了胆囊问题。如果您出现胆囊问题的症状，请立即告诉您的医生，这些症状可能包括：上腹部疼痛；发烧；皮肤或眼睛发黄(黄疸)；粘土色大便。

　　Mounjaro最常见的副作用包括：恶心、腹泻、食欲下降、呕吐。