莫博替尼（Mobocertinib，TAK-788）简介说明书

　　Mobocertinib (EXKIVITY，莫博替尼) 是一种一流的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，正在开发用于治疗EGFR外显子20插入 (EGFRex20ins) 阳性的非小细胞肺癌 (NSCLC)。基于在I/II期试验中，基于铂类治疗或之后疾病进展的患者的疗效，mobocertinib最近在美国获得了加速批准用于该适应症。该药物还在包括欧盟和中国在内的其他多个国家和地区进行上市审批评估。

　　【适应症和用法】

　　EXKIVITY是一种激酶抑制剂，适用于治疗具有表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者，经FDA批准的测试检测到，其疾病在以铂类为基础的化疗期间或之后有进展。

　　该适应症是根据总体反应率和反应持续时间在加速批准下批准的。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。

　　【剂量和给药】

　　推荐剂量：每天一次口服160毫克，有或没有食物。

　　【警告和注意事项】

　　间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测患者是否出现表明ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。对疑似 ILD/肺炎患者立即停止EXKIVITY，如果ILD/肺炎被证实则永久停止EXKIVITY。

　　心脏毒性：在基线和治疗期间监测心脏功能，包括左心室射血分数。扣留，减少剂量恢复或根据严重程度永久停药。

　　腹泻：腹泻可能导致脱水或电解质失衡，伴有或不伴有肾功能损害。监测电解质并建议患者在腹泻首次发作时开始使用止泻药，并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度扣留、减少剂量或永久停止EXKIVITY。

　　胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性对胎儿有潜在风险，并使用有效的非激素避孕方法。

　　【不良反应】

　　最常见（>20%）的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见（≥2%）的3级或4级实验室异常是淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

　　【药物相互作用】

　　CYP3A抑制剂：避免将EXKIVITY与强或中度CYP3A抑制剂同时使用。如果同时使用中度CYP3A抑制剂是不可避免的，减少EXKIVITY的剂量。

　　CYP3A诱导剂：避免EXKIVITY与强或中度CYP3A诱导剂同时使用。

　　【在特定人群中使用】

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。

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