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莫博替尼（TAK-788）治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌的效果和安全性?时间：2022-11-28 莫博替尼（TAK-788）在既往治疗过的具有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌中的活性和安全性。 Mobocertinib（莫博替尼）是一种口服表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂，靶向EGFR基因突变，包括外显子20插入（ EGFR ex20ins），在非小细胞肺癌中，在I/II期剂量递增/扩展试验（ClinicalTrials）中进行了评估。剂量递增将160mg/d确定为推荐的2期剂量和最大耐受剂量。在接受160mg/d治疗的136名患者中，最常见的任何级别治疗相关不良事件（＞25％）是腹泻（83％）、恶心（43％）、皮疹（33％） 和呕吐（ 26％），腹泻（21％）是唯一≥3级的不良反应。 在28个EGFR中以160mg/d治疗的ex20ins患者，研究者评估的确认反应率为43％，中位反应持续时间为14个月，中位无进展生存期为7.3个月。Mobocertinib在具有多种EGFR ex20ins变异的患者中表现出抗肿瘤活性，其安全性与其他EGFR抑制剂一致。 目前尚无口服EGFR靶向治疗获批用于EGFR ex20ins NSCLC患者。在这项研究中，mobocertinib在晚期EGFR ex20ins NSCLC患者中表现出抗肿瘤活性和可控毒性。
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