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莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib,EXKIVITY)药物相互作用,不良反应,注意事项

时间:2023-03-06     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

  莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib,EXKIVITY)有哪些不常见的副作用?

  已观察到心血管毒性,包括房颤、心力衰竭、水肿、心电图QT间期延长和室性心律失常。不到10%的mobocertinib患者出现掌足红肿、周围神经病变、急性肾损伤、胸腔积液、肺炎和发热。

  莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib,EXKIVITY)药物相互作用有哪些?

  莫博赛替尼/莫博替尼Mobocertinib是CYP3A4的主要底物,与强CYP3A4或中度诱导剂一起使用会降低mobocertinib的浓度和有效性,应避免使用。与强CYP3A4抑制剂一起使用会增加mobocertinib的毒性风险,应避免使用。莫博赛替尼/莫博替尼Mobocertinib也是CYP3A4的弱诱导剂,可能会降低通过这些途径代谢的药物浓度。Mobocertinib是P-gp和BCRP的抑制剂,可引起QTc间期延长。避免同时使用已知会延长QTc间期的其他药物,如果使用是不可避免的,则更频繁地用ECG监测QTc间期。

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  在肾功能不全或肝功能不全的情况下如何调整剂量?

  对于肾或肝功能损害,没有建议的剂量调整。

  对莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib,EXKIVITY)应该了解什么?

  莫博赛替尼/莫博替尼Mobocertinib可引起严重腹泻。几乎所有患者都出现腹泻,20%的患者出现3级或更高的毒性。发病的中位时间为5天,但腹泻发生在给药后24小时内。

  建议在治疗开始时进行全面的药物检查。如果患者开始服用新药,建议评估药物间的相互作用,因为mobocertinib与最常见的CYP途径之一CYP3A4有显着的药物相互作用。此外,建议避免同时使用已知会延长QTc间期的药物。

  莫博赛替尼/莫博替尼mobocertinib已报告QTc延长和尖端扭转型室性心动过速。在1.2%的患者中观察到QTc间期大于500毫秒,11%的患者与基线相比变化大于60毫秒。如果基线QTc间期大于470毫秒,则不允许患者参加临床试验。

  患者应在出现腹泻或排便增加的第一个迹象时开始服用止泻药,例如洛哌丁胺,并增加液体和电解质的摄入量。根据腹泻的严重程度,可能需要减少剂量或永久停药。

  莫博赛替尼/莫博替尼mobocertinib已观察到显着的心血管毒性(包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭)。2.7%的患者出现心力衰竭。除了引起QTc延长外,一些导致尖端扭转型室性心动过速、心房颤动、室性心动过速、一度房室传导阻滞已发生在1%的患者中。

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