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考比替尼(Cobimetinib)是治疗什么病的?

时间:2023-11-17     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

考比替尼(Cobimetinib)是一种多靶点激酶抑制剂,可以抑制多种与肿瘤生长和扩散相关的激酶,包括JAK、FGFR、PDGFR和VEGFR等。考比替尼一般与威罗菲尼联合使用治疗黑色素瘤。

黑色素瘤是一种常见的皮肤肿瘤,其发病率逐年上升,通常以痣的形式开始。这是最致命的皮肤癌,因为癌细胞会迅速扩散到身体的不同部位。从历史上看,黑色素瘤对化疗和放疗等现有疗法的反应不佳。然而,随着用于治疗癌症的更具靶向性和免疫刺激剂的快速发展,黑色素瘤患者的总体结果持续改善。

对于晚期黑色素瘤患者,传统的化疗和放疗效果不佳,因此需要探索新的治疗策略。考比替尼可以通过抑制肿瘤细胞内的信号转导通路来抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而达到治疗黑色素瘤的目的。

在早期的研究中,考比替尼对多种黑色素瘤细胞系显示出显著的抗肿瘤作用。考比替尼能够抑制黑色素瘤细胞中的JAK/STAT信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。此外,考比替尼还可以抑制黑色素瘤细胞中的FGFR和PDGFR信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭。

由考比替尼和威罗菲尼组成的治疗组合改善了晚期BRAF (V600)突变阳性黑色素瘤患者的总生存率。这些证实的结果导致这种治疗组合被认为是这种疾病患者治疗的新标准。这些结果最近发表在柳叶刀肿瘤学。

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BRAF V600激酶是细胞中的一种途径,在细胞复制和扩散中是活跃的。BRAF V600突变(V600K或V600E)导致不受抑制的细胞复制和扩散,从而导致癌细胞的生长。

考比替尼和威罗菲尼都阻断不同的细胞机制来破坏BRAF V600突变的过度活性。FDA已经批准威罗菲尼作为单一药物用于治疗具有BRAF V600突变的晚期或不可切除(不能手术切除)黑色素瘤,考比替尼也批准用于相同的适应症,但它必须与威罗菲尼联合使用。

研究人员最近进行了一项临床试验,直接比较考比替尼/威罗菲尼与安慰剂(无活性替代品)/威罗菲尼495名BRAF V600突变阳性的晚期黑色素瘤患者中的疗效。

接受考比替尼/威罗菲尼治疗的患者中位无进展生存期为12.3个月,而接受安慰剂/威罗菲尼治疗的患者中位无进展生存期仅为7.2个月。

接受考比替尼/威罗菲尼治疗的患者的中位总生存期为22.2个月,而接受安慰剂/威罗菲尼治疗的患者仅为17.4个月。在用考比替尼/威罗菲尼治疗的患者组中没有观察到意外的副作用。

研究人员得出结论,这些数据证实了考比替尼联合威罗菲尼的临床益处,并支持将联合用药作为提高晚期癌症患者生存率的标准一线方法BRAFV600变异黑色素瘤。

考比替尼目前可以买到土耳其版原研药,价格在一万多元。在国内尚未上市,因此也没有纳入医保。患者无法在国内购买,可以借助正规的海外渠道购买土耳其版原研药。

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