与伊马替尼相比，氟马替尼（Flumatinib）在慢性粒细胞白血病中引起更高的深度反应率

　　在过去的几十年里，BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）已将慢性期慢性粒细胞白血病（CML-CP）转变为一种可控制且可能治愈的慢性疾病。目前使用的TKI（例如伊马替尼或第二代（2G）-TKI）也有其局限性，并且与严重的不良事件（AE）相关。氟马替尼是一种新型口服TKI，与伊马替尼相比，它似乎是更有效的BCR-ABL1激酶抑制剂。

　　这项III期研究的主要目标是6个月时的主要分子缓解率（MMR，定义为RT-PCR测定中外周血中BCR-ABL1转录水平≤0.1％）。包括次要终点；早期分子缓解率（EMR）、MMR率、MR4率（BCR-ABL1/ABL比率≤0.01％）和MR4.5率（BCR-ABL1/ABL比率≤0.0032％）、完全缓解率细胞遗传学反应（CCyR）、达到MMR和CCyR的时间，以及进展至加速期（AP）或急变期（BC）或治疗期间因CML导致的死亡。

　　总共394名患者被随机（1:1）接受氟马替尼（600mg每日一次；N=196）或伊马替尼（400mg每日一次；N=198）治疗。与伊马替尼相比，氟马替尼在6个月时的MMR发生率显着更高，分别为33.7％和18.3％（p=0.0006）。12个月的MMR率也是如此（52.6％vs.39.6％，p=0.0102）。此外，在低和中索卡尔风险组中，反应明显更快、更深入，氟马替尼比伊马替尼更有效。3个月时，与接受伊马替尼治疗的患者相比，接受氟马替尼治疗的患者的EMR率显着更高（82.1％vs53.3％，p＜0.0001）。

　　与伊马替尼相比，氟马替尼还与6、9和12个月时较高的MR4发生率相关。12个月时，氟马替尼组中没有一名患者进展至AP或BC期，而伊马替尼治疗组中有4名患者出现这种情况。与两种治疗相关的药物相关AE主要为1级或2级。在氟马替尼组中，10.2％的患者因不良事件停止治疗，而伊马替尼组中这一比例为6.1％。水肿、四肢疼痛、皮疹、中性粒细胞减少、贫血和低磷血症等不良事件在伊马替尼组中更常见，而腹泻和丙氨酸转氨酶升高在氟马替尼组中更常见。需要更长时间的随访才能更好地评估氟马替尼的安全性，特别是在心血管毒性方面。

　　综上所述，氟马替尼在CML-CP患者的一线治疗中取得了显着高于伊马替尼的缓解率。此外，对氟马替尼的反应发生得更快，并且获得了更高的深度反应率。这些发现表明氟马替尼可以成为CML-CP的有效一线治疗方法。需要进一步的研究来提供有关高风险人群的反应、反应的持久性、治疗耐药性的发展以及氟马替尼在一线环境中的生存和安全性的长期随访的信息。

　　【友情提示：本文仅作为参考意见，具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系，随时沟通用药情况。图片若有侵权，请联系删除。】