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利特昔替尼Ritlecitinib作用与功效

时间:2024-03-14     作者:施文婧编辑   阅读

  利特昔替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗成人和12岁及以上青少年的严重斑秃。

  斑秃是一种自身免疫性疾病,主要导致头皮脱发,也会导致面部和其他部位脱发。在正常情况下,毛囊是免疫特权部位,其特征是存在受到良好抑制的自然杀伤细胞。然而,该系统的破坏可能导致免疫特权丧失并导致斑秃。

  利特昔替尼(PF-06651600)是Janus激酶3(JAK3)和肝细胞癌(TEC)激酶家族中表达的酪氨酸激酶的高选择性抑制剂。2023年6月,它被FDA批准用于治疗成人和12岁及以上青少年的严重斑秃。

  利特昔替尼不建议与其他JAK抑制剂、生物免疫调节剂、环孢素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

  利特昔替尼是一种激酶抑制剂,以剂量依赖性方式促进绝对淋巴细胞水平、T淋巴细胞(CD3)和T淋巴细胞亚群(CD4和CD8)的降低。利特昔替尼还会促进NK细胞(CD16/56)减少,该细胞在开始治疗后长达48周内保持稳定。在每天一次接受50毫克利特昔替尼治疗的患者中,中位淋巴细胞水平的下降持续到第48周。

  在斑秃患者每天一次服用50mg剂量的平均最大暴露量的12倍时,利特昔替尼并未对QTc间期产生临床相关影响。利特昔替尼的使用与严重感染的发生有关,恶性肿瘤(包括非黑色素瘤皮肤癌)、主要不良心血管事件、血栓栓塞事件和过敏症。在另一种JAK抑制剂针对50岁以上且至少有一个心血管危险因素的类风湿性关节炎患者进行的上市后安全性研究中,与TNF阻滞剂相比,JAK抑制剂与更高的全因死亡率(包括心血管猝死)相关。

  利特昔替尼查询到在老挝已上市仿制药版本LuciRit,由老挝卢修斯Lucius制药成产,已获得老挝卫生部门的批准上市。

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