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第三代EGFR TKI 泰瑞沙奥希替尼(AZD9291)诞生记
时间:2017-05-17   作者:AZD9291

       在精准医疗时代的背景下,NSCLC已进入分子分型时代,肺癌是治疗靶点研究最深入,靶向治疗最复杂的恶性肿瘤,正是这些靶向药物的不断进展,为患者带来了生的希望。


  奥希替尼的“摇篮”


  肺癌是全球死亡率最高的恶性肿瘤,在中国肺癌的发病率及死亡率均处于第一位。根据WHO/IARC数据,全球肺癌发病率约23.1/10万,中国约36.1/10万,全球肺癌死亡率约19.7/10万,中国约32.5/10万。肺癌的发病率及死亡率呈现迅猛增长的态势,根据GLOBOCAN2012预测,至2035年,全球肺癌发病人数将达到332万,死亡人数达到295万,中国发病人数达130万,死亡达124万。可以看出肺癌的死亡人数直逼发病人数,迫切需要寻找新的安全高效的治疗肺癌的药物,控制肺癌对人类健康的巨大威胁。


  世界卫生组织根据肺癌生物学、治疗及预后把肺癌分为两个主要类型:非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC),其中非小细胞肺癌占所有肺癌病例的80%以上。在精准医疗时代的背景下,NSCLC已进入分子分型时代,肺癌是治疗靶点研究最深入,靶向治疗最复杂的恶性肿瘤,正是这些靶向药物的不断进展,为患者带来了生的希望。


  表皮生长因子受体(EGFR)突变是NSCLC患者中最常见的基因突变,主要是外显子19中的缺失和外显子21中的突变。两种突变导致酪氨酸激酶结构域激活,并且两种突变的存在能预测表皮生长因子络氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)治疗的获益。因此,这些突变也被称作EGFR敏感突变。FDA批准EGFR-TKI(厄洛替尼、吉非替尼和阿法替尼)作为一线治疗存在EGFR敏感突变的转移性非鳞状细胞癌患者,大大提高了EGFR敏感突变患者的总生存期。


  临床治疗过程中,出现耐药是很常见却又让肿瘤学者非常棘手的问题,也是肿瘤患者最关心的问题之一。多数存在EGFR敏感突变的患者在约9至13个月酪氨酸激酶抑制剂治疗后对厄洛替尼(或吉非替尼)有耐药性。研究表明,EGFR20号外显子发生T790M突变与酪氨酸激酶抑制剂治疗获得性耐药性相关,约三分之二的患者的耐药由T790M突变引起,而T790M突变也可发生在先前未接受酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者。


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